Synthesis and Antitumor Activities of Mitomycin C (1→3)-β-D-Glucan Conjugate
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概要
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The conjugate of mitomycin C (MMC) with linear (1→3)-β-D-glucan from Alcaligenes faecalis var. myxogenes IFO 13140 was synthesized and its antitumor activities investigated. The conjugate (MMC-carboxymethylated linear (1→3)-β-D-glucan (CMPS)) was obtained by treatment of CMPS with MMC in the presence of 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)-carbodiimide. In vitro cytotoxicity of MMC-CMPS against L1210 leukemia cells was similar to that of MMC. In i.p.-i.p. system in vivo against P388 leukemia in mice, the maximum increase of MMC-CMPS conjugate in life span (ILS_<max>) was higher than that of MMC but the therapeutic index was reduced. However, the antitumor activity of MMC-CMPS conjugate against subcutaneously implanted sarcoma 180 solid tumor in mice by i.p. administration was similar to that of MMC at a dose of 1.5 mg eq MMC/kg/d×7 and the reduction of the number of leukocytes caused by MMC was suppressed by attaching MMC to CMPS. In addition, on assay using serum of sarcoma 180 solid tumor-bearing mice with injection of MMC-CMPS conjugate, a drastic loss of tumor cells and an increase in polymorphonuclear leukocytes (PMN) were observed. This result suggested that MMC-CMPS conjugate induced tumor-regressing factor similar to CMPS.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1992-04-25
著者
-
臼井 茂之
岐阜薬科大学薬剤学教室
-
木方 正
Gifu Pharmaceutical University
-
鵜飼 茂夫
Gifu Pharmaceutical University
-
木方 正
岐阜薬科大学
-
鵜飼 茂夫
岐阜薬科大学
-
臼井 茂之
Gifu Pharmaceutical University
-
永井 勝幸
Gifu Pharmaceutical University
-
田中 二朗
Gifu Pharmaceutical University
-
Kiho Tadashi
Gifu Pharmaceutical University
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