<総説>肝臓由来の薬物水解酵素の精製と諸性質の検討
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概要
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ラット,ブタ,ヒトの肝臓からカルボキシルェステラーゼを精製し,その基質特異性などの諸性質を検討した。ラットからはcarboxylesterase pI 6.0とcarboxylesterase pI 6.2,ブタからはインドメタシン水解酵素,ヒトからはcarboxylesterase pI 5.3とcarboxylesterase pI 4.5を得た。これらの酵素のうちラット由来のcarboxylesterase pI 6.2のみがプランルカストに対して水解活性を示し,この基質特異性の差がヒトとラットでのプランルカストの代謝経路の違いの原因であると考えられた。プタ由来のインドメタシン水解酵素は,カルボキシルエステラーゼの一般的な基質であるα-naphthyl acetate に対して水解活性を示さず,アミノ酸配列の解析から新規の酵素であると考えられた。ヒト由来の2種類のカルボキシルエステラーゼの基質特異性は大きく異なっていた。これらの結果は,カルボキシルエステラーゼの種差および基質特異性の情報はエステル型およびアミド型薬物の代謝を理解する上で重要であることを示している。なお,本研究では基質特異性の検討を簡便かつ短時間に行うためにHPLCでの移動相の簡便な選択法の開発を行った。
- 岐阜薬科大学の論文
- 2001-06-30
著者
-
平野 和行
Gifu Pharmaceutical University
-
平野 和行
岐阜薬科大
-
杉山 正
岐阜大学医学部附属病院薬剤部
-
片桐 義博
岐阜大学医学部附属病院薬剤部
-
臼井 茂之
岐阜薬科大学薬剤学教室
-
平野 和行
岐阜薬科大学
-
平野 和行
岐阜薬科大学 薬剤学
-
平野 和行
岐阜薬大・薬剤学
-
杉山 正
岐阜薬科大学実践社会薬学
-
杉山 正
福井大学医学部附属病院
-
杉山 正
岐阜大学医学部附属病院 薬剤部
-
平野 和行
岐阜薬科大学薬剤学研究室
-
平野 和行
岐阜薬科大学 薬剤学教室
-
臼井 茂之
Gifu Pharmaceutical University
-
臼井 茂之
岐阜薬大
-
片桐 義博
岐阜大学医学部附属病院薬剤部:岐阜大学大学院医学系研究科臨床薬剤学分野
-
Hirano Kazuyuki
Radioisotope Laboratory And Department Of Pharmaceutics Gifu Pharmaceutical University
-
Hirano Kazuyuki
Department Of Pharmaceutcs Gifu Pharmaceutical University
-
片桐 義博
岐阜大学医学部附属病院薬剤部:岐阜大学大学院医学系研究科医療管理学講座臨床薬剤学分野
-
臼井 茂之
岐阜薬科大学生化学教室
-
Kizu Hiroto
Department Of Radiology Kanazawa University Hospital
-
臼井 茂之
岐阜薬科大学
-
杉山 正
岐阜薬科大学実践薬学大講座
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