高い殺虫・神経興奮活性およびニコチン性アセチルコリン受容体でのイミダクロプリド結合部位への親和性をもつアルキレンビスイミダクロプリドの合成
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概要
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アルキレン鎖(Cn : n=2∿10), およびフェニレン, C=C, C=Cおよびエーテル結合を介在したアルキレン鎖で連結されたビスイミダクロプリドを合成した.これらのクロロニコチニル2量体化合物は, 注射法によるワモンゴキブリに対する殺虫試験において, 最少致死薬量が2∿30ナノモルと非常に高い活性を示した.その中で一番効果の高かったヘキサメチレン化合物の活性は, イミダクロプリドとほぼ同等であった.しかし代謝阻害剤の併用によりイミダクロプリドでは約35倍活性が上昇したのに対し, ヘキサメチレン化合物では8倍にすぎなかった.イエバエ頭部膜画分の[^3H]イミダクロプリド結合ニコチン性アセチルコリン受容体への結合実験では, ヘキサメチレン化合物のIC_<50>値はイミダクロプリドの160倍であり, それだけ結合活性は弱かった.ゴキブリ中枢神経に対しては, 最初興奮を誘起したのち遮断効果をもたらした.その効果の発現状況の変化は, イミダクロプリドの場合とほぼ同等であった.
- 日本農薬学会の論文
- 2002-08-20
著者
-
利部 伸三
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
西村 勁一郎
Research Institute for Advanced Science and Technology, Osaka Prefecture University
-
西村 勁一郎
Research Institute For Advanced Science And Technology Osaka Prefecture University
-
西村 勁一郎
阪府大先端研
-
西村 勁一郎
大阪府立大学先端科学研究所
-
桐山 和久
Research Institute for Advanced Science and Technology, Osaka Prefecture University
-
利部 伸三
Department Of Chemistry Faculty Of Education Gifu University
-
桐山 和久
Research Institute For Advanced Science And Technology Osaka Prefecture University
-
岩屋 和子
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
小西 弘樹
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
酒井 有規
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
ITAZU Yuki
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
Itazu Y
Gifu Univ. Gifu Jpn
-
小西 弘樹
Department Of Chemistry Faculty Of Education Gifu University
-
酒井 有規
Department Of Chemistry Faculty Of Education Gifu University
-
岩屋 和子
Department Of Chemistry Faculty Of Education Gifu University
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