ジノテフラン関連化合物の合成とアフリカツメガエル卵母細胞に発現させた SADβ2 ハイブリッドニコチン性アセチルコリン受容体に対するアゴニスト作用
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概要
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ジノテフランとそのテトラヒドロフラン環及び非環状アミン部位をそれぞれ非環状エーテル及びイミダゾリジン環に置換した3種の化合物を合成し, アフリカツメガエル卵母細胞に発現させたSADβ2ハイブリッドニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)に対するこれらの化合物のアゴニスト活性を測定した.ジノテフランの50%有効濃度EC_<50>(M)の逆対数値pEC_<50> (-log EC_<50>)は3.65であり, テトラヒドロフラン環を有する特異的な構造にもかかわらず, nAChRに対してアゴニストとして作用することが分かった.さらに興味あることに, イミダクロプリドがパーシャルアゴニストにあるのに対して, ジノテフランはフルアゴニストであることが分かった.生物等価体を念頭に合成した化合物のなかで, 双環性化合物はジノテフランに相当するpEC_<50>を示したが, 単環性化合物のアゴニスト活性はきわめて低かった.
- 日本農薬学会の論文
- 2002-11-20
著者
-
利部 伸三
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
利部 伸三
Department Of Chemistry Faculty Of Education Gifu University
-
松田 一彦
近畿大学農学部応用生命化学科
-
松田 一彦
Department Of Applied Biological Chemistry School Of Agriculture Kinki University
-
駒井 功一郎
近畿大学農学部応用生命化学科
-
駒井 功一郎
Department of Chemistry, Faculty of Education, Gifu University
-
松田 一彦
Department Of Agricultural Chemistry Faculty Of Agriculture Kinki University
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