DDT 類縁化合物の構造活性相関
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概要
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芳香環上, およびベンジル位に種々の置換基をもつ多くのDDT類緑化合物を合成し, ワモンゴキブリ雄成虫より摘出した中枢神経索に対するこれら化合物の反復興奮誘起活性を測定した.そして, 活性の大きさの変化を置換基の種々の物理化学的パラメーターによって定量的に解析し, 構造と活性との相関関係について検討した.DDT, DDD, プロラン誘導体の神経興奮活性は, 芳香環上置換基のかさ高さが大きくなるに従って放物線状に変化し, 立体的かさ高さには活性を最大にする最適値が存在すること, また, メトキシクロルのトリクロロメチル基の代りに種々の置換基をベンジル位に導入した誘導体の場合にも, 置換基の立体的なかさ高さに, 活性にとって最適値が存在するが, その他に置換基の長さや疎水性も重要な役割を果たしていることが明らかとなった.これらDDT, DDD, プロラン, メトキシクロル誘導体のワモンゴキブリ雄成虫に対する殺虫活性を, 酸化的代謝の阻害剤としてピペロニルブトキシドを並用投与し, 注射法によって測定した.殺虫活性は, 各化合物の疎水性の寄与を考慮すると, in vitroでの神経興奮活性と良好な直線関係にあることが明らかになった.
- 日本農薬学会の論文
- 1983-02-20
著者
-
藤田 稔夫
Department of Agricultural Chemistry, Kyoto University
-
西村 勁一郎
Research Institute For Advanced Science And Technology Osaka Prefecture University
-
藤田 稔夫
Department Of Agricultural Chemistry Kyoto University
-
藤田 稔夫
京都大学農学部
-
藤田 稔夫
京大農化
-
藤田 稔夫
京大農
-
西村 勁一郎
Department of Agricultural Chemistry, Kyoto University
-
藤田 稔夫
京大・農
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