6,14-Ethenomorphine類の合成と腫瘍細胞増殖抑制作用
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概要
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モルヒネをはじめとするいくつかのオピオイド鎮痛薬、合成したオピオイド様化合物の腫瘍細胞増殖抑制作用について調べた。腫瘍細胞として、A549(扁平上皮肺がん細胞)、N417(小細胞肺がん細胞)、MCF-7(乳がん細胞)およびKATO III(胃がん細胞)を試験に用いた。市販のオピオイド鎮痛薬ブプレノルフィンは、A549細胞に対してアポトーシス小体、DNAの断片化とDNAラダーの発現を伴うアポトーシス死を引き起こした。合成したオピオイド様化合物(100μM)について、A549細胞に対する細胞増殖抑制作用をalamar blue染色法により検討した。ブプレノルフィンと同様のエテノモルヒネ構造を有するPEO(8c)およびH_2-PEO (14c)は強い細胞増殖抑制効果(100%近い)を示した。一方、ピペリジン骨格のfentanylおよびmeperidineはむしろ細胞増殖を活性化した。A549細胞の生存活性に対する主な試験化合物のIC_<50>値はそれぞれ、buprenorphine = 38.0μM, PEG (8c) = 73.8μMならびにloperamide = 3,7μMであった。
- 岐阜薬科大学の論文
- 2005-06-30
著者
-
岩村 樹憲
自治医科大学精神医学教室
-
岩村 樹憲
岐阜薬科大学薬化学教室
-
片岡 貞
岐阜薬科大学薬化学講座
-
上澤 佳之
岐阜薬科大学薬化学講座
-
徳山 尚吾
長崎大学薬学部分子薬理学分野
-
植田 弘師
長崎大学薬学部分子薬理学分野
-
片岡 貞
岐阜薬科大学薬化学教室
-
植田 弘師
長崎大学大学院医歯薬学総合研究科分子薬理学分野
-
植田 弘師
京都大学薬学部薬理
-
片岡 貞
岐阜薬科大学
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