The Synthesis and in Vitro and in Vivo Stability of 5-Fluorouracil Prodrugs Which Possess Serum Albumin Binding Potency
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
For a new drug delivery system of 5-fluorouracil, we prepared prodrugs possessing certain desired properties. The prodrugs, 1-(N-4-chlorophenyl-N-methylcarbamoyl)-5-fluorouracil and 1-(N-2,4-dichlorophenyl-N-methylcarbamoyl)-5-fluorouracil, contain high serum albumin binding potency and a comparably long half life in the bloodstream in vivo to Tegafur. These two prodrugs are expected to be retained in the bloodstream as a polymeric complex with albumin and to circulate in the body for a long time, like a polymeric prodrug.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1993-09-15
著者
-
隅田 泰生
鹿児島大院理工
-
楠本 正一
阪大院理
-
楠本 正一
Department Of Chemistry Faculty Of Science Osaka University
-
山下 伸二
摂南大学薬学部
-
灘井 種一
摂南大薬
-
角 正夫
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Setsunan University
-
山下 伸二
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University
-
灘井 種一
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University
-
奥 直人
Dep. Of Medical Biochemistry School Of Pharmaceutical Sciences Univ. Of Shizuoka
-
Oku Naoto
静岡県立大学 薬学部
-
奥 直人
Department of Biochemistry, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University
-
山下 伸二
摂南大 薬
-
奥 直人
静岡県立大学 薬学部
-
隅田 泰生
Department of Chemistry, Faculty of Science, Osaka University
-
清水 健児
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University
-
奥 直人
Department Of Biochemistry Faculty Of Pharmaceutical Sciences Setsunan University
-
隅田 泰生
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Setsunan University
-
灘井 種一
Faculty Of Pharmaceutical Science Josai University
-
Sumi M
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Setsunan University
-
Suda Y
Department Of Chemistry Faculty Of Science Osaka University
-
Noguchi T
Medicinal Research Laboratories Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.
-
清水 健児
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Setsunan University
-
Noguchi-yachide Tomomi
Institute Of Molecular & Cellular Biosciences The University Of Tokyo
関連論文
- レクチン固定化蛍光ナノスフェアを用いた大腸がんの超早期診断法の開発 (特集 経口デリバリーへの新しいチャレンジ)
- 85 ニトロベンジル基およびピバロイルアミノベンジル基による水酸基の保護とその糖質合成への応用(口頭発表の部)
- 特集 経口デリバリーへの新しいチャレンジ
- P2-122 クロピドグレルからチクロピジンへの処方変更により皮疹が改善した症例(一般演題 ポスター発表,有害事象・副作用,医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
- P-26 ヘリコバクター・ピロリ菌リポ多糖部分構造の合成と生物活性(ポスター発表の部)
- 65(P-22) ヘリコバクターピロリ菌由来リピドAの構造と機能(ポスター発表の部)
- ヘリコバクターピロリ菌由来リピドAの構造の多様性と変化 質量分析を用いた迅速なスクリーニング系の確立で感染性などとの関連も明らかに?
- 29 高度好熱菌Thermus thermophilus糖脂質の全合成と免疫刺激活性(口頭発表の部)
- P-65 自然免疫受容体TLR4/MD-2による認識配座解明を目指したリピドA配座固定類縁体の合成研究(ポスター発表の部)
- 117(P-68) 標識化lipid Aの合成と受容体との相互作用研究(ポスター発表の部)
- 42 ペプチドグリカン部分構造の合成と免疫増強作用(口頭発表の部)
- 18 リピドAとその類縁体のアフィニティー分離法を利用した効率的な合成と機能(口頭発表の部)
- 20 Re型リポ多糖の全合成(口頭発表の部)
- 23 バクテリア複合糖質リピドAの標識化類縁体の合成と生物機能(口頭発表の部)
- 68(P46) 標識化したリピドA関連化合物の合成研究(ポスター発表の部)
- 67(P44) ダイバージェントな経路によるリピドA類縁体の合成と生物活性(ポスター発表の部)
- 脳腫瘍の治療を目的とした制癌剤の新規脳内送達法
- 経鼻投与による新規脳腫瘍治療システムの開発 : 抗癌剤の物理化学的性質と脳脊髄液移行性との関係
- 01P2-081 プロブレム管理シートを用いた食道癌化学療法における副作用の管理(服薬指導(入院・外来),医療薬学の扉は開かれた)
- ゲンノショウコエキス配合止瀉剤の収斂作用および空腸粘膜の短絡電流に対する作用
- 新規免疫adjuvantとしてのゼラチンマイクロスフェアーの経口ワクチンへの応用
- モノクローナル抗体を用いた癌 Targeting 療法の免疫学的問題点とその改善
- Regional Distribution and Elimination Kinetics of Imipramine in Rat Brain after a single Intraperioneal Administration
- REGIONAL DISTRIBUTION AND ELIMINATION KINETICS OF IMIPRAMINE IN RAT BRAIN AFTER MULTIPLE DOSAGES
- REGIONAL DISTRIBUTION AND ELIMINATION KINETICS OF IMIPRAMINE IN RAT BRAIN
- Oxatomide鼻腔内局所製剤の開発に関する基礎的検討
- 食後の吸収率低下の回避を目的とした新規製剤の開発 : 高pH溶解型腸溶性高分子の利用
- レクチン固定化蛍光ナノスフェアを用いた大腸がんの超早期診断法の開発
- 経口デリバリーへの新しいチャレンジ : 特集によせて
- 5-FLUOROURACIL DERIVATIVES WITH SERUM PROTEIN BINDING POTENCIES
- Effect of Experimental Acute Renal Failure on Barriers to Permeation of a Polar Drug in Rat Jejunum : An Electrophysiological Analysis
- 座長のまとめ
- 薬学6年制における教育と研究
- 医療を支えるDDS技術-QOL向上のために
- 日本薬剤学会将来ビジョン委員会2005年度活動報告
- BCS : その理論と医薬品開発へのインパクト
- 日本薬剤学会将来ビジョン委員会報告 : これからの薬剤学の方向を探る
- 難溶性薬物の吸収評価(DDS)
- 遺伝子導入によってオールマイティーな経口吸収評価システムの構築が可能?
- 米国におけるDDS製剤の動向
- Controlled-Release製剤の吸収に及ぼす食事の影響 : in vivo溶出試験からの予測
- 黄色ブドウ球菌由来リポタイコ酸画分に含まれるTLR2活性化成分
- 18 グラム陽性連鎖球菌細胞表層のサイトカイン誘導活性複合糖質の研究(口頭発表の部)
- 87(P83) リポタイコ酸画分中のサイトカイン誘導活性複合糖質の研究(ポスター発表の部)
- リポタイコ酸画分中に共存する免疫増強活性成分及び不活性成分の構造解析
- 食後の吸収率低下の回避を目的とした新規製剤の開発 : 高pH溶解型腸溶性高分子の利用
- レクチン固定化蛍光ナノスフェアを用いた大腸がんの超早期診断法の開発
- 表面修飾リポソームの経口ワクチンへの応用
- 表面修飾化リポソームを用いたペプチドの消化管吸収性の改善
- モノカルボン酸系薬物の脂質膜透過機構の解析 - Carrier Mediated like Uptake of Salicylic Acid by Liposomes -
- 医薬におけるリポソ-ムの応用と皮膚への作用
- リポソーム化製剤の経口投与への応用
- The Synthesis and in Vitro and in Vivo Stability of 5-Fluorouracil Prodrugs Which Possess Serum Albumin Binding Potency
- ヘパリン-血小板相互作用
- 結核菌由来免疫増強活性複合糖質の活性中心の探索
- 45 硫酸化天然多糖ヘパリンと血小板との相互作用に関する研究(口頭発表の部)
- Therapeutic Efficacy of 5-Fluorouracil Prodrugs Using Endogenous Serum Proteins as Drug Carriers : A New Strategy in Drug Delivery System
- P-59 S型ならびにR型リポ多糖の遠心液液分配クロマトグラフィーによる高効率分画とそれらの生物活性(ポスター発表の部)
- 88 グラム陽性菌由来の複合糖脂質リポタイコ酸画分に含まれるサイトカイン誘導活性成分(ポスター発表の部)
- CHEMICAL AND BIOLOGICAL DEGRADATION OF 5-FLUOROURACIL PRODRUGS HAVING HIGH SERUM ALBUMIN BINDING POTENCIES
- 自己乳化型 microemulsion 製剤からの消化管吸収に及ぼす食餌の影響
- 自己乳化型マイクロエマルション製剤を用いた難水溶性薬物の消化管吸収改善
- 難水溶性薬物の消化管吸収性に及ぼす脂質分散系製剤の影響
- 難水溶性薬物経口投与後のリンパ移行性に及ぼす脂質分散系製剤の影響(2)
- 難水溶性薬物の経口吸収性評価システムの構築 : In vitro D/P システムを用いた食事による吸収変動の推定
- リポソーム充填フィルターを用いた薬物の膜透過性評価システムの開発
- 薬物の経細胞輸送に対するP糖蛋白質の影響 : 発現量による膜透過性の変化とその定量的解析
- 培養細胞Calu-3を用いた薬物の経鼻吸収性評価のためのin vitro実験系の確立II
- 消化管各部位からの薬物吸収性の評価
- 薬物の膜透過は非結合型濃度で説明できるか?
- 難水溶性薬物の経口吸収性評価システムの構築 - In vivo における消化管内conditionを考慮したシステム -
- In vitro Caco-2 単層膜透過性データの標準化とヒトへのスケールアップ
- Oxatomide 鼻腔内局所製剤の開発に関する基礎的検討
- タクロリムスの消化管吸収に及ぼすP-gp及びCYP3A4の影響とその定量的解析
- 新規ヒト正常小腸上皮細胞の in vitro 薬物膜透過性評価システムへの応用(2) : 単層膜を介した各薬物の passive および active transport
- 新規ヒト正常小腸上皮細胞の in vitro 薬物膜透過性評価システムへの応用(1) : 培養法および単層膜の構造に関する基礎的検討
- 細胞内pH変化を指標とした薬物吸収性 High Throughput Screening システムの構築
- 培養細胞Calu-3を用いた薬物の経鼻吸収性評価のための in vitro 実験系の確立
- 薬物の経鼻吸収性評価のための in vitro 実験系の確立
- 30-P3-68 プロトンポンプインヒビター製剤とワルファリンR体とのCYP2C19を介する相互作用 : 添付文書記載内容の妥当性評価(相互作用,社会の期待に応える医療薬学を)
- Translational Research の実践を目指して
- 薬物吸収とデリバリーに関する国際会議
- 第11回センター講演会 : 薬物の経口吸収性評価の意義と手法 : HighThroughput screening への応用
- 薬物の経口吸収性評価 : ヒト吸収率予測のための in vitro システム
- 小腸内部位特異的デリバリーによる食後の低吸収性の改善
- 消化管吸収性に及ぼす食事の影響に関する研究 : D/Pシステムを用いた in vitro 試験とサル in vivo 経口投与試験の比較
- 薬物の腸管吸収におけるバニロイド受容体による生理的制御
- 消化管内薬物濃度の測定に基づく難溶解性薬物の In vivo 吸収挙動の評価
- 腸溶性製剤の IVIVC (in vitro/in vivo correlation) に関する研究
- ラット摘出腸管を用いた薬物膜透過性および消化管内代謝の評価
- 消化管を中心とした粘膜免疫システムの評価とその経口ワクチンへの応用
- Synthesis and Biological Activities of Analogs of a Lipid A Biosynthetic Precursor : 1-O-Phosphono-oxyethyl-4'-O-phosphono-disaccharides with (R)-3-Hydroxytetradecanoyl or Tetradecanoyl Groups at Positions 2,3,2' and 3'
- Synthesis and Antitumor Activity of Lipid A Analogs Having a Phosphonooxyehyl Group with α- or β-Configuration at Position 1
- 三次元培養ヒト皮膚モデルを介した物質透過における薬物輸送担体の役割
- Partial Degradation and Biological Activities of an Antitumor Polysaccharide from Rice Bran
- 2 チオグリコシドを用いた新規グリコシル化反応の開発と天然糖鎖合成への応用(口頭発表の部)
- 細菌表層の生物活性糖質・グラム陽性菌のリポタイコ酸の合成 (糖鎖工学と有機合成化学)
- 細胞接着に関与する糖鎖シアリル-Lexの同定と合成 (1991年の化学-12-)
- 免疫抑制物質FK-506の合成 (1990年の化学-4-)
- ペプチド性医薬品の経口吸収評価システムの開発[II]