Studies on Antidiabetic Agents. II. Synthesis of 5-[4-(1-Methylcyclohexylmethoxy)-benzyl] thiazolidine-2,4-dione (ADD-3878) and Its Derivatives

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概要

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• More than 100 5-substituted thiazolidine-2,4-diones were prepared and their hypoglycemic and hypolipidemic activities were evaluated with genetically obese and diabetic mice, yellow KK. The structure-activity relationship study showed that the 5-(4-oxybenzyl) moiety is essential for substantial activity. Among these compounds, 5-(4-cyclohexylmethoxy) benzylthiazolidine-2,4-dione (47), 5-[4-(1-methylcyclohexylmethoxy) benzyl]-thiazolidine-2,4-dione (49,ADD-3878) and 5-{4-[2-(3-pyridyl) ethoxy] benzyl} thiazolidine-2,4-dione (59) exhibited the most favorable properties in terms of activity and toxicity.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1982-10-25

著者

• 水野 克利

  Chemistry Research Laboratories Research and Development Division, Takeda Chemical Industries, Ltd.

• 川松 豊

  Central Research Division, Takeda Chemical Industries, Ltd.,

• 藤田 剛

  防衛大学校 電気情報学群 電気電子工学科

• 藤田 剛

  大阪産業振興機構tlo事業部

• 今宮 栄光

  Central Research Division, Takeda Chemical Ind., Ltd.,

• 水野 克利

  Central Research Division, Takeda Chemical Ind., Ltd.,

• 水野 克利

  Chemistry Research Laboratories Research And Development Division Takeda Chemical Industries Ltd.

• 藤田 剛

  オリエンタル酵母工業

• 左右田 隆

  武田薬品工業株式会社医薬研究本部

• 川松 豊

  干寿製薬株式会社経営戦略室

• 杉山 泰雄

  Central Research Division, Takeda Chemical Industries, Ltd.,

• 藤田 剛

  Central Research Division, Takeda Chemical Industries, Ltd.,

• 左右田 隆

  Central Research Division, Takeda Chemical Industries, Ltd.

• 杉山 泰雄

  武田薬品工業株式会社 創薬研究本部

• 今宮 栄光

  Resarch & Development Division Takeda Chemical Industries Ltd.

• 杉山 泰雄

  武田薬品工業

• 杉山 泰雄

  Central Research Division Takeda Chemical Industries Ltd.

• 藤田 剛

  浜松医科大学第二外科

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