Studies on the Metabolism of Trilostane, an Inhibitor of Adrenal Steroidogenesis
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概要
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The metabolic fate of 2α-cyano-4α, 5α-epoxy-17β-hydroxyandrostan-3-one (trilostane) in rats was studied. Five metabolites were isolated by successive column chromatography on XAD-2,LH-20,and silica gel, and they were characterized by gas chromatographymass spectrometry, nuclear magnetic resonance spectroscopy, and infrared spectroscopy. Unchanged trilostane and three metabolites, 2α-cyano-4α, 5α-epoxyandrostane-3,17-dione (M-1), 2α-cyano-3α, 16α-dihydroxy-4α, 5α-epoxyandrostan-17-one (M-2), and 2α-cyano-4α, 5α-epoxyandrostane-3α, 16α, 17β-triol (M-3) were identified by comparison with authentic samples. Structures were tentatively assigned to the other two metabolites (M-4 and M-5). In rats given trilostane orally, unconjugated metabolites were predominantly excreted in the urine, whereas conjugated ones were excreted in the bile. On the basis of the data on biliary and urinary excretions and plasma level, the metabolic pathway of trilostane is proposed.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1981-09-25
著者
-
森 裕二
名城大・薬
-
森 裕二
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kyoto University
-
鈴木 真言
名城大・薬
-
鈴木 真言
名城大学 薬
-
鈴木 真言
Faculty of Pharmacy, Meijo University
-
坪井 誠
Faculty of Pharmacy, Meijo University
-
斎藤 晃
Research Laboratory of Pharmacology, Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.
-
大西 治夫
Research Laboratory of Pharmacology, Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.
-
坪井 誠
Faculty Of Pharmacy Meijo University
-
大西 治夫
Research Laboratory Of Pharmacology Mochida Pharmaceutical Co. Ltd.
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