Preparation and Cytotoxicity of Cyclic Hexapeptides, RA Derivatives
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概要
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Several aromatic ring substituent modified RA derivatives were prepared from RA-VII (1), RA-V (8) and RA-II (11), and evaluated for cytotoxicity against P388 leukemia and KB cells. In terms of IC_<50> values, the C_ζ methoxyl group of Tyr-3 greatly influenced the activities, while the substituents at the C_ζ position of Tyr-6 were less important. One of the derivatives, Tyr-6-C_ζ-deoxyRA-V (9,P388,IC_<50>, 0.0025μg/ml) was nearly as active as RA-VII (1,0.0013μg/ml), and also expressed promising anti-P388 in vivo activity (test/control=171%, at 25mg/kg).
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1993-07-15
著者
-
森田 博史
Department Of Pharmacognosy School Of Pharmacy Tokyo University Of Pharmacy And Life Sciences
-
一柳 幸生
東京薬大薬
-
竹谷 孝一
東京都立衛生研究所
-
糸川 秀治
Tokyo College Of Pharmacy
-
糸川 秀治
東京薬科大学 薬学部
-
森田 博史
東京薬科大学
-
森田 博史
Tokyo College of Pharmacy
-
竹谷 孝一
Tokyo College of Pharmacy
-
近藤 和行
Tokyo College of Pharmacy
-
一柳 幸生
Tokyo College of Pharmacy
-
中村 厚
Tokyo College of Pharmacy
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