Agents for the Treatment of Overactive Detrusor. I. Synthesis and Structure-Activity Relationships of 1,1'-Biphenyl Derivatives
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概要
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A series of 1,1'-biphenyl-2,6-dicarboxylic acid diesters were synthesized and examined for their inhibitory activity on guinea-pig detrusor muscle contraction at electrical field stimulation in vitro. Among them, 6-isopropyl 2-methyl 3-hydroxy-5-methyl-2'-nitro-(1,1'-biphenyl)-2,6-dicarboxylate, FR75513 (8a) was one of the potent compounds (IC_<50>=3.3×10^<-6> g/ml). This compound (8a) exhibited a strong inhibitory activity on detrusor contraction after intravenous administration in anesthetized rats (ID_<50>=0.04 mg/kg).
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1991-11-25
著者
-
Kinoshita T
Exploratory Research Laboratoeis Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
瀧本 浩一
Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
嶽 一彦
New Drug Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
奥村 和央
New Drug Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
瀧本 浩一
New Drug Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
大塚 実
Product Development Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
塩川 洋一
New Drug Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
加藤 真行
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.
-
谷口 清
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
奥村 和央
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
Tsubaki K
Institute For Chemical Research Kyoto University
-
大塚 実
Product Development Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
嶽 一彦
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
塩川 洋一
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
加藤 真行
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
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