Asymmetric Synthesis and Determination of the Absolute Configuration of FK584,an Agent for the Treatment of Overactive Detrusor
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概要
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FK584[(-)-N-tert-butyl-4,4-diphenyl-2-cyclopentenylamine hydrochloride, (-)-4・HCl], a potential candidate for the treatment of overactive detrusor, was synthesized in a 4-step approach starting with Sharpless oxidation of cyclopentenol 6 (kinetic resolution). This epoxidation is a rare case in that the empirical rule does not work. Regio- and stereoselective introductin of tert-butylamine to the obtained epoxycyclopentanol 5 and subsequent conversion of the resulting diol to an olefin completed the synthesis. The absolute configuration of FK584 was determined to be S by X-ray crystallographic analysis of the salt of S-(+)-mandelic acid.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 2000-12-01
著者
-
Kinoshita T
Exploratory Research Laboratoeis Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
奥村 勝彦
神戸大学病院薬剤部
-
奥村 勝彦
神戸大学医学部附属病院薬剤部
-
奥村 勝彦
神戸大学
-
Tsubaki K
Institute For Chemical Research Kyoto University
-
TAKE Kazuhiko
Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
OKUMURA Kazuo
Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
TSUBAKI Kazunori
Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
TANIGUCHI Kiyoshi
Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
SHIOKAWA Youichi
Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
嶽 一彦
New Drug Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
-
Shiokawa Y
Medicinal Chemistry Research Laboratories Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.
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