Bromazepam坐薬の薬理作用　―特に経口投与との比較―

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マウス，ラットを使用し，bromazepamの直腸内投与の有効性を経口投与の薬理作用と比較検討した．1)thiopental-Na，ether，ethanolにょる睡眠に対し，直腸内投与および経口投与により，用量に依存した睡眠増強作用を示した．2)鎮痛作用は，hot-plate法，algolytic法にて検討したが，両実験法ともbromazepamのED50値は直腸内投与の方が低値を示した．またhot-plate法では，両投与法ともmorphine，pentazocineの鎮痛作用を増強した．3)筋弛緩作用では，rotarod法，inclined screen法ともbromazepamのED50値は，薩腸内投与が経口投与に比べ約1/2の値を示すと共に，作用時間が明らかに長かった．4)抗最大電撃けいれん，抗pentylenetetrazolけいれん，抗picrotoxinけいれん作用を見ると，bromazepamのED50値は両投与聞に著しい差はなかった．5)嗅球摘出ラットでのhyper-emotionalityとmuricideに対する作用は，両投与間に著しい差はなかったが，有意に抑制した．またbromazepamの作用は，diazepamに比較してかなり強い作用であった．6)脳自己刺激行動に対し，bromazepamの直腸内投与において，0.2mg/kgで有意にレバー押しの増加を示し，高用量では抑制した．一方経口投与ではレバー押しの有意な増加はなかった．7)methamphetamineによるhyperactivityに対し，bromazepam 5mg/kgの直腸内投与のみが有意に抑制した．一方自発運動に対し，bromazepam 0.5mg/kg直腸内投与で抑制した．8)体温下降作用は両投与間に著しい差はなかった．以上の結果，bromazepamの直腸内投与は経口投与と比較すると，特に鎮痛作用，筋弛緩作用が強くかつ，作用時間も長く，臨床的に有効な投与法である事が示唆された．
社団法人日本薬理学会の論文

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