KB-1043ならびに数種抗炎症薬のProstaglandinおよびSRS-A生合成に対する作用

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概要

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• Benzimidazole系の新しい抗炎症薬，2-(5-ethylpyridine-2-yl)benzimidazole(KB-1043)のprostaglandin(PG)ならびにSRS-A生合成に対する作用を検討し，他の抗炎症薬の作用と比較した．1) KB-1043はウシ精のう腺から得られたPG synthetaseによるPGE<SUB>2</SUB>生合成を3×10<SUP>-5</SUP>〜3×10<SUP>-4</SUP>Mで用量依存的に抑制し，そのIC50値は1.33×10<SUP>-4</SUP>Mであった．KB-1043のPG生合成阻害活性はindomethacin(IM)の約1/100，mefenamic acid(MA)の約1/25，aspirin(ASA)の約8倍であった．2) 感作モルモット肺切片から抗原により遊離されるtotal mediatorならびにSRS-A量に対して，KB-1043は10<SUP>-5</SUP>Mまで何ら作用を示さず，10<SUP>-4</SUP>Mでは両者とも減少させた，IM，MAおよびASAはそれぞれ10<SUP>-6</SUP>，10<SUP>-6</SUP>および10<SUP>-4</SUP>Mでtotal mediatorならびにSRS-A量を明らかに増大させた．従ってKB-1043はIM，MAやASAと異なり，PGならびにSRS-A両者の生合成を阻害する化合物であると思われる．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 能勢 尚志

  Pharmaceutical Research Center Kanebo Co. Ltd.

• 伊藤 敬三

  Pharmaceutical Research Center Kanebo Co. Ltd.

• 能勢 尚志

  鐘紡株式会社 薬品研究所

• 伊藤 敬三

  鐘紡株式会社薬品研究所

• 能勢 尚志

  鐘紡株式会社薬品研究所

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