β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第11報)Sodium 7-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate(T-1551)の代謝について

スポンサーリンク

概要

• 論文の詳細を見る

• Metabolism of Sodium 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate (T-1551), a new β-lactam antibiotic, was studied in vivo, in situ and in vitro. Only unchanged T-1551 was detected by bioautography in the urine of human and animals receiving T-1551 intramuscularly. When ^3H, ^<14>C double-labeled T-1551 (^3H, ^<14>C-T-1551) was intramuscularly administered to rats, in urine and bile, small amounts of two metabolites, ^3H and ^<14>C radioactive 7-[D (-)-α-3-[2-(N-ethyl-N-oxaloamino) ethyl] ureido-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551 A) and ^3H radioactive 5-mercapto-1-methyl-1H-tetrazole (T-1551F), and in feces, ^<14>C radioactive N-formylmethyl D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecar-boxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamide (T-1551D), were detected by radio thin layer chromatography. Similarly, when T-1551 was administered to monkeys, small amounts of two metabolites, T-1551A and T-1551F, were detected in urine and bile by means of high pressure liquid chromatography (HPLC). Furthermore, quantitative analysis of each metabolite was carried out by HPLC (for separation) and radioactive measurement (for determination). In situ and in vitro, ^3H, ^<14>C-T-1551 was stable in various tissue homogenates, but seemed to change into ^<14>C-T-1551D and ^3H-T-1551F by β-lactamase produced from intestinal flora. In rats, ^<14>C-T-1551D was hardly absorbed from the gastro-intestinal tracts. On the other hand, when T-1551 was intramuscularly administered to human, small amounts of urinary T-1551A and T-1551F were detected by HPLC similar to the findings in animal studies. We suggest that the metabolism of T-1551 in human was the same as in the animals examined.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1980-06-25

著者

• 藤堂 洋三

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 早川 大善

  富山化学工業株式会社 総合研究所

• 落合 裕一

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 桃井 海秀

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 才川 勇

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 酒井 広志

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 中島 良文

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 中島 良文

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 中島 良文

  富山化学工業

• 中島 良文

  富山県立中央病院

• 才川 勇

  富山化学工業株式会社

• 早川 大善

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 池上 輝久

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 南 尚

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 落合 裕一

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 桃井 海秀

  Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.

• 才川 勇

  富山化学工業

関連論文

• Garenoxacin の in vitro 代謝およびヒトチトクロムP450に対する作用
• Garenoxacin の各種動物における体内動態
• Garenoxacin のモルモットにおける光毒性試験
• Garenoxacin の生殖発生毒性試験
• Garenoxacin の遺伝毒性試験
• Garenoxacin のカニクイザルにおける反復経口投与毒性試験
• Garenoxacin のラットにおける反復経口投与毒性試験
• Garenoxacin のマウス, ラットおよびイヌにおける単回投与毒性試験
• Garenoxacin の in vivo 抗菌活性
• Garenoxacin の in vitro 抗菌活性
• Piperacillin の新規活性代謝物 (Piperacillin 脱ethyl体)の in vitro 抗菌活性, 一般薬理作用および体内動態
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第13報)7β-[α-(4-Alkyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-substituted acetamido]-7α-methoxycephalosporanic Acid類の合成ならびに構造-活性相関
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第12報)7β-[α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-substituted acetamido]-7α-methoxycephalosporanic Acid類の合成ならびに構造-活性相関
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第9報)7-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]cephalosporanic Acid類の構造活性相関
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第8報)7-[D(-)-α-(4-Alkyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]cephalosporanic Acid類の合成ならびに構造-抗菌活性
• 1-(2-Chloroethyl)-3-(4-subustituted-2,3-dioxo-1-piperazinylalkyl)-1-nitrosoureaの構造-抗腫瘍活性相関
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第7報)6-[D-α-(5 and 6-Alkyl-4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]penicillanic Acid誘導体の合成ならびに構造-抗菌活性
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第6報)6-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]penicillanic Acid(T-1220)の代謝について
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第5報)6-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]penicillanic Acid(T-1220)の水溶液中分解物の構造
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第4報)6-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]penicillanic Acid(T-1220)の水溶液中および体液中の安定性
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第3報)6-[D(-)-α-(4-Alkyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)phenylacetamido]penicillanic Acidの構造活性相関
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第2報)D(-)-α-[Dioxo-1-piperazinecarboxamido]benzylpenicillin誘導体の合成ならびに構造-抗菌活性
• T-3761のメラニン親和性と眼組織内移行性
• A New Cognition-Enhancing Agent, (R)-(-)-1-(Benzo [b] thiophen-5-yl)-2-[2-(N, N-diethylamino) ethoxy] ethanol Hydrochloride. Effects on Memory Impairment in Rats Generated by Cerebral Embolization and Basal Forebrain Lesions
• Studies on Cognitive Enhancing Agents. III・ Antiamnestic and Antihypoxic Activities of a Series of 1-Bicycloaryl-2-(ω-aminoalkoxy)ethanols
• Studies on Cognitive Enhancing Agents. II. Antiamnestic and Antihypoxic Activities of 1-Aryl-2-(2-aminoethoxy)ethanols
• Studies on Cognitive Enhancing Agents. I. Antiamnestic and Antihypoxic Activities of 2-Dimethylaminoethyl Ethers and Related Compounds
• Pyridonecarboxylic Acids as Antibacterial Agents. VII. Synthesis and Structure-Activity Relationship of Amino- and Hydroxyl-Substituted 7-Cycloalkyl and 7-Vinyl Derivatives of 1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-quinolone-3-carboxylic Acid
• Pyridonecarboxylic Acids as Antibacterial Agents. VI. Synthesis and Structure-Activity Relationship of 7-(Alkyl, Cycloalkyl, and Vinyl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-quinolone-3-carboxylic Acids
• T-588のラットにおける非線形性の検討 - 門脈-静脈血漿中濃度差に基づく初回通過効果の分離評価 -
• [^C]標識T-3761のラットおよびマウスにおける胎児,乳汁中移行
• [^C]標識T-3761のラットおよびマウスにおける吸収,分布,代謝および排泄
• ^C標識 pazufloxacin 注射薬のラットおよびマウスにおける体内動態
• Pazufloxacin 注射薬の動物およびヒトにおける代謝
• 新規抗潰瘍剤T-593の体内動態(第3報) : ラットにおける反復経口投与時の血液中濃度,分布,代謝,排泄および肝薬物代謝酵素系に及ぼす影響
• 新規抗潰瘍剤T-593の体内動態(第2報) : ラットにおける胎児および乳汁移行性
• 新規抗潰瘍剤T-593の体内動態(第1報) : ラットにおける吸収,分布,代謝および排泄
• (-)-(S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic Acid(T-3761)の水溶液中及び固体状態における光分解物の構造について
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第15報)Sodium 7β-[(2R, 3S)-2-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-3-hydroxybutanamido]-7α-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate(T-1982)の代謝について
• 悪性腫瘍患者の血清リン脂質
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第11報)Sodium 7-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate(T-1551)の代謝について
• 注射用ニューキノロン系抗菌薬Pazufloxacin mesilateの光毒性試験 : in vitro及びin vivoでの基礎的検討
• Practical Synthesis of T-3761,(S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic Acid
• Pyridonecarboxylic Acids as Antibacterial Agents. IX. Synthesis and Structure-Activity Relationship of 3-Substituted 10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic Acids and Their 1-Thio and 1-Aza Analo
• Pyridonecarboxylic Acids as Antibacterial Agents. VIII. Synthesis and Structure-Activity Relationship of 7-(1-Aminocyclopropyl)-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acids and 7-(1-Aminocyclopropyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic Acids
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第10報)Sodium 7-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate(T-1551)の水溶液中での安定性および分解パターン
• 1-(2-Chloroethyl)-3-(4-subustituted-2,3-dioxo-1-piperazinylalkyl)-1-nitrosoureaの合成並びにその物理化学的性質
• 抗菌剤を中心とした医薬品開発の問題点
• An Efficient Method for the Preparation of 3-(Substituted thiomethyl)-7-aminocephalosporins
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第14報)Sodium7β-[(2R, 3S)-2-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-3-hydroxybutanamido]-7α-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate(T-1982)の水溶液中での安定性および分解パターン
• Studies on Antitumor-active 2,3-Dioxopiperazine Derivatives. IV. Synthesis and Structure-Antitumor Activity Relationship of 1-[4-(2-Pyridylamino)benzyl]-2,3-dioxopiperazine Derivatives
• Studies on Antitumor-active 2,3-Dioxopiperazine Derivatives. III. Synthesis and Structure-Antitumor Activity Relationship of 1-(4-Aminobenzyl)-2,3-dioxopiperazine Derivatives
• Studies on Antitumor-active 2,3-Dioxopiperazine Derivatives. II. Synthesis and Structure-Antitumor Activity Relationship of 1-Benzyl-2,3-dioxopiperazine Derivatives
• Studies on Antitumor-active 2,3-Dioxopiperazine Derivatives. I. Degradation Products of 1-(2-Chloroethyl)-3-(4-substituted-2,3-dioxo-1-piperazinyl)-alkyl-1-nitrosourea in Aqueous Solution
• 1,4-Benzoquinone誘導体の合成ならびにそれらの抗腫瘍活性
• T-1220の薬動力学的研究
• β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第1報) : D(-)-α-[(Monooxo)-1-piperazinecarboxamido]benzylpenicillin誘導体の合成ならびに構造-抗菌活性
• 3-Amino-6-〔1(and 2)-halo-2-(5-nitro-2-furyl)vinyl〕-1,2,4-triazineおよび3-Amino-6-〔2-(5-nitro-2-furyl)-ethynyl〕-1,2,4-triazineの合成ならびに構造-抗菌活性
• ラットおよびマウスにおける14C標識Sodium 7β-〔(2R,3S)-2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamid)-3-hydroxybutnaamido〕-7α-methoxy-3-〔(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl〕-3-cephem-4-carboxylate(14C-T-1982)の吸収,分布および排泄
• 全身オ-トラジオグラフィ-による14C標識Sodium 7β-〔(2R,3S)-2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-3-hydroxybutanamido〕-7α-methyl-3-〔(l-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl〕-3-cephem-4-carboxylate(14C-T-1982)のマウスにおける分布
• T-1982の血清蛋白結合に関する研究 (T-1982(Cefbuperazone))
• T-1982の吸収排泄に及ぼすprobenecidの影響 (T-1982(Cefbuperazone))
• T-1982の吸収,分布,代謝および排泄について (T-1982(Cefbuperazone))
• T-1982の体液内濃度測定法 (T-1982(Cefbuperazone))
• T-1982の実験的感染症に対する有効性 (T-1982(Cefbuperazone))
• Serratia marcescensに対するT-1982と他の抗生剤との併用効果 (T-1982(Cefbuperazone))
• T-1982の細菌学的評価 (T-1982(Cefbuperazone))
• オ-トラジオグラフィ-による14C標識Sodium 7-〔D(-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido〕-3-〔(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl〕-3-cephem-4-carboxylate(14C-Cefoperazone)のラットおよびマウスにおける分布
• 14C標識Sodium 7-〔D(-)-α-(4-ethy1-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido〕-3-〔(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl〕-3-cephem-4-carboxylate(14C-Cefoperazone)のラットおよびマウスにおける吸収,分布および排泄
• Cefoperazone(T-1551)の蛋白結合に関する研究 (Cefoperazone)
• Cefoperazone(T-1551)の吸収・分布および排泄について (Cefoperazone)
• Cefoperazone(T-1551)の体液内濃度測定法について (Cefoperazone)
• Serratia marcescens,Pseudomonas aeruginosaに対するCefoperazone(T-1551)と他剤との併用効果 (Cefoperazone)
• Cefoperazone(T-1551)の実験的感染症における有効性 (Cefoperazone)
• Cefoperazone(T-1551)の細菌学的評価 (Cefoperazone)
• 14C標識6-〔D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-phenylacetamido〕penicillanic acid(14C-T-1220)のラットおよびマウスにおける吸収,排泄および分布
• T-1220の血清蛋白結合に関する研究 (T-1220(Piperacillin)論文特集号)
• T-1220の吸収・排泄および体内分布 (T-1220(Piperacillin)論文特集号)
• 6-〔2-(5-Nitro-2-furyl)vinyl〕-1,2,4-triazine-5-one誘導体の合成ならびに構造-抗菌活性 : ニトロフラン系化合物の薬学的研究(第18報)
• 6-Substituted-3-amino-1,2,4-triazine類の一新合成法
• 3-Amino-5(and6)-methyl-1,2,4-triazineの生成ならびにその化学的性質
• Pseudomonas aeruginosa,Serratia marcescensに対するT-1220とGentamicinの併用効果 (T-1220(Piperacillin)論文特集号)
• T-1220の細菌学的評価 (T-1220(Piperacillin)論文特集号)
• 3(5)-〔2-(5-Nitro-2-furyl)vinyl〕-5(3)-(5-nitro-2-furyl)pyrazole誘導体の合成ならびに構造-抗菌活性ニトロフラン系化合物の薬学的研究(第19報)

もっと見る 閉じる

スポンサーリンク