β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第13報)7β-[α-(4-Alkyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-substituted acetamido]-7α-methoxycephalosporanic Acid類の合成ならびに構造-活性相関
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概要
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7β-[α-(4-Alkyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-substituted acetamido]-7α-methoxycephalosporanic acids (Ia-q) were prepared and tested for antibacterial activity. Ia-q showed potent activities to gram-negative bacilli, particularly to Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae and Serratia marcescens. Three of these compounds, 7β-[D-(-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-propanamido]-7α-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid (Ia), 7β-[D (+)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-β-[(S)-hydroxy]-butanamido]-7α-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid (Ic) and 7β-[D (+)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-β-[(S)-methoxy]butanamido]-7α-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid (II) were selected and evaluated for antibacterial activity against clinical isolates, stability against β-lactamases, acute toxity, serum level, urinary and biliary excretions and protective effect against experimental infection compared with cefmetazole (CMZ). These evaluations suggest that Ic will be a useful antibiotic for clinical applications.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1982-07-25
著者
-
福岡 義和
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
保田 隆
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
藤堂 洋三
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
保田 隆
東京共済病院
-
保田 隆
富山化学工業
-
高野 俊太郎
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
高倉 勇
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
落合 裕一
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
桃井 海秀
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
田仲 清
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
田井 賢
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
滝 秀雄
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
才川 勇
富山化学工業株式会社綜合研究所
-
才川 勇
富山化学工業株式会社
-
高野 俊太郎
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
高倉 勇
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
落合 裕一
富山化学工業株式会社 綜合研究所
-
田仲 清
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
高倉 勇
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
桃井 海秀
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
福岡 義和
富山化学工業
-
高野 俊太郎
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
才川 勇
富山化学工業
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