β-ラクタム系抗生物質の薬学的研究(第10報)Sodium 7-[D(-)-α-(4-Ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate(T-1551)の水溶液中での安定性および分解パターン

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概要

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• The stability, degradation pattern and structure of degradation products of sodium 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate (T-1551) in aqueous solution were investigated. T-1551 was kept in various solutions in pH and μ=0.5 at 35°, its degradation was followed by HPLC. T-1551 was stable at the range of pH 4.0-7.0,slightly unstable at acid and markedly unstable at alkaline. It was confirmed that in alkaline solution, 7-[D (-)-α-[3-[2-(N-ethyl-N-oxaloamino)-ethyl] ureido]-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551A) was produced, and that in acidic solution, 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-hydroxy-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid γ-lactone (T-1551B), 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-hydroxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551C), 5-mercapto-1-methyl-1H-tetrazole (T-1551F), 2-[2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-2-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-2-[1,2,5,7-tetrahydro-7-oxo-4H-furo [3,4-d] [1,3] thiazin-2-yl] acetic acid (T-1551G), 2-[α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamidomethyl]-2,3-dihydro-5-hydroxy-methyl-6H-thiazine-4-carboxylic acid γ-lactone (T-1551H) and N-formylmethyl-D-(-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamide (T-1551D) were produced, respectively.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1979-12-25

著者

• 福岡 義和

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 桃井 海秀

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 才川 勇

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 酒井 広志

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 高下 寛

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 山本 芳子

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 大橋 俊則

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 才川 勇

  富山化学工業株式会社

• 南 尚

  富山化学工業株式会社 綜合研究所

• 高下 寛

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 桃井 海秀

  Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.

• 福岡 義和

  富山化学工業

• 山本 芳子

  富山化学工業株式会社綜合研究所

• 才川 勇

  富山化学工業

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