Studies on Antitumor-active 2,3-Dioxopiperazine Derivatives. IV. Synthesis and Structure-Antitumor Activity Relationship of 1-[4-(2-Pyridylamino)benzyl]-2,3-dioxopiperazine Derivatives
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概要
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1-Benzyl-4-[4-(2-pyridylamino)benzyl]-2,3-dioxopiperazine derivatives, which are antitumor agents of a new type, were synthesized and the structure-activity relationships were investigated. Furthermore, the antitumor activities of 2,3-dioxopiperazine derivatives were compared with those of 2,5- or 2,6-dioxopiperazines. 1-[4-(5-Amino-6-chloro-2-pyridyl)aminobenzyl]-4-benzyl-2,3-dioxopiperazine (3a) showed excellent in vitro and in vivo antitumor activities. The compound 3a was obtained by reduction of 1-benzyl-4-[4-(5-nitro-2-pyridyl)aminobenzyl]-2,3-dioxopiperazine (2d) with Sn-conc. HCl or SnCl_2-hydrogen chloride-MeOH. Reduction products of 2d obtained under different conditions are discussed.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1981-06-25
著者
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才川 勇
Research Laboratories, Toyama Chemical Co., Ltd.,
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才川 勇
富山化学工業株式会社
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堀 孝子
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
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吉田 長作
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
村上 昭八
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
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竹野 隆恒
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
木羽 泰男
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
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津田 久嗣
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
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岸本 寿美子
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
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吉田 長作
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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堀 孝子
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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村上 昭八
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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津田 久嗣
富山化学工業株式会社 綜合研究所 研究企画部
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才川 勇
富山化学工業
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竹野 隆恒
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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木羽 泰男
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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岸本 寿美子
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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