Studies on Antitumor-active 2,3-Dioxopiperazine Derivatives. III. Synthesis and Structure-Antitumor Activity Relationship of 1-(4-Aminobenzyl)-2,3-dioxopiperazine Derivatives
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概要
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The present investigation was undertaken to find more effective autitumor agents than 1-(4-diethylaminobenzyl)-4-n-hexyl-2,3-dioxopiperazine (1), which was found in our laboratory in previous studies. 1-(4-Diethylamino-3- or 2-substituted benzyl)-2,3-dioxopiperazine derivatives and 1-(4-substituted aminobenzyl)-2,3-dioxopiperazine derivatives were designed and synthesized with the aim of suppressing the metabolism of the Et_2N- group of 1. The structureactivity relationships and metabolism of these compounds were studied. It was found that 1-benzyl-4-[4-(2-pyrimidinylamino)benzyl]-2,3-dioxopiperazine (17c) possessed the highest in vitro and in vivo activities.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1981-05-23
著者
-
新田 純
Research Laboratories, Toyama Chemical Co., Ltd.,
-
才川 勇
Research Laboratories, Toyama Chemical Co., Ltd.,
-
才川 勇
富山化学工業株式会社
-
堀 孝子
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
吉田 長作
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
村上 昭八
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
竹野 隆恒
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
木羽 泰男
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
津田 久嗣
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
中野 譲二
Research Laboratory, Toyama Chemical Co., Ltd.
-
吉田 長作
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
堀 孝子
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
新田 純
Research Laboratories Toyama Chemical Co. Ltd.
-
村上 昭八
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
津田 久嗣
富山化学工業株式会社 綜合研究所 研究企画部
-
才川 勇
富山化学工業
-
竹野 隆恒
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
木羽 泰男
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
-
中野 譲二
Research Laboratory Toyama Chemical Co. Ltd.
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