非ステロイド性抗炎症薬 AD-1590 の抗炎症作用機序
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概要
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The mode of anti-inflammatory action of 2-(8-methyl-l0,11-dihydro-11-oxodibenz[b, f]-oxepin-2-yl)propionic acid (AD-1590), a new non-steroidal anti-inflammatory drug, was investigated mainly in in vitro models. Inhibitory potency (lC_<50>=0.056μM) of AD-1590 for prostaglandin E_2 biosynthesis by rat peritoneal macrophages was about 2.2 times that of indomethacin. AD-1590 showed inhibitory activity against carboxymethyl cellulose-induced leukocyte emigration and protein exudation at a local dose of 1.2 mg/pouch in rats and its maximal activity tended to be superior to that of indomethacin. AD-1590 (100μg/ml) inhibited uptake of _3H-thymidine into rat thymocytes in the presence of phytohemagglutinin-P, but not in the absence of it; indomethacin inhibited both the uptakes. Inhibitory potencies of AD-1590 for hypotonic-hyperthermic lysis of rat erythrocytes (IC_<50>=12.0μM) and heat-denaturation of bovine serum albumin (IC_<50>=25.6μM) were about0.5 times that of indomethacin, and about 2.2 times that of diclofenac sodium, respectively. These findings indicated that AD-1590 has inhibitory activities on prostaglandin biosynthesis, leukocyte emigration, heat-denaturation of albumin and lymphocyte transformation, and membrane stabilizing action, but anti-inflammatory drugs tested affect these responses at different degrees. From these results, it is suggested that AD-1590 shows anti-inflammatory activity through the mechanisms generally similar to indomethacin, while it has more potent inhibitory activity for prostaglandin biosynthesis than indomethacin.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1988-10-25
著者
-
横山 雄一
大日本製薬株式会社総合研究所
-
石井 勝美
大日本製薬株式会社総合研究所
-
中村 秀雄
大日本製薬株式会社総合研究所
-
元吉 悟
大日本製薬株式会社総合研究所
-
門河 敏明
大日本製薬株式会社総合研究所
-
中村 秀雄
Research Laboratories Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd.
-
石井 勝美
Research Laboratories Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd.
-
元吉 悟
大日本製薬株式会社探索研究所
-
中村 秀雄
大日本製薬
-
門河 敏明
大日本製薬(株)総合研究所
-
横山 雄一
大日本製薬(株)総合研究所薬理研究部
-
元吉 悟
大日本製薬(株)総合研究所
-
石井 勝美
大日本製薬(株)探索研究所
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