The Structure-Activity Relationship between Synthetic Butylidenephthalide Derivatives Regarding the Competence and Progression of Inhibition in Primary Cultures Proliferation of Mouse Aorta Smooth Muscle Cells
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概要
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The inhibitory effects of synthetic butylidenephthalide (BP) derivatives on 10% fetal bovine serum-stimulated proliferation were assayed by measuring the proliferative cell number at an interval of 12h in primary cultures of mouse aorta smooth muscle cells (SMC). Their potencies for the anti-proliferation effect were in the order BP-42 (4,5-dihydroxy BP)>BP-92 (4,5-dihydroxy butylphthalide)>BP-97 (6,7-dihydroxy-3-(3-bromo-1-octenyl)-phthalide)>BP-82 (6,7-dihydroxy BP)>BP-86 (5,6-dihydroxy BP)>BP-87 (4,5,6-trihydroxy BP)>BP-85 (4,7-dihydroxy BP)>BP-84 (5,7-dihydroxy BP)>BP-4C_3 (4-methoxy propylphthalide)>BP-7 (4-hydroxy BP)>BP-40 (4,5-dimethoxy butylphthalide)>BP-5C_3 (4-hydroxy propylphthalide). We divided these anti-proliferative effects into anti-competence and anti-progression effects by using a convenient assay. BP-42 had the greatest potency in used phthalides for competence inhibition of the SMC proliferation. BP-92 had small potency for competence inhibition. BP-97 had greater potency for competence inhibition than BP-82. These results demonstrated that the anti-proliferative effect of BP-42 was greatest in used phthalides in primary cultures of vascular SMC. The 4,5-dihydroxy group and 3-butylidene or 3-(3-bromo-1-octenyl) group in these synthetic BP derivatives contributed to the anti-competence effect on SMC. BP-42 may become a prototype of an anti-atherosclerotic drug.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1995-09-15
著者
-
三村 泰彦
富山大学附属病院薬剤部
-
古林 伸二郎
北陸大学薬学部薬理学講座
-
木村 郁子
Department of Chemical Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toyama Medical and Pharmace
-
木村 正康
Department of Chemical Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toyama Medical and Pharmace
-
木村 正康
Hscsaテキサス大学
-
Inaba Kazuhiko
Department Of Chemical Pharmacology Faculty Of Pharmaceutical Sciences Toyama Medical And Pharmaceut
-
Inaba Kazuhiko
北陸大学 薬 薬理
-
三村 泰彦
Department of Hospital Pharmacy Toyama Medical and Pharmaceutical University
-
古林 伸二郎
Department of Chemical Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences Toyama Medical and Pharmaceu
-
内藤 剛
Department of Chemical Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toyama Medical and Pharmace
-
Kimura I
Toyama Medical And Pharmaceutical Univ. Toyama Jpn
-
Kimura Ikuko
Department Of Chemical Pharmacology Faculty Of Phrmaceutical Sciemes Toyama Medical And Pharmaceutic
-
内藤 剛
Department Of Chemical Pharmacology Faculty Of Pharmaceutical Sciences Toyama Medical And Pharmaceut
-
Kimura I
Department Of Ophthalmology Keio University School Of Medicine
-
Kimura Ikuko
Department Of Chemical Pharmacology Faculty Of Pharmaceutical Sciences Toyama Medical And Pharmaceut
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