光学異性イソフェンホスおよびオキソンの殺虫活性とアセチルコリンエステラーゼ阻害活性

概要

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イソフェンホスおよびオキソンを光学異性体分離用カラムを用いHPLCで分離した.各光学異性体のイエバエ, アズキゾウムシに対する殺虫力は(+)-体が(-)-体より強力で, とくに(+)-オキソンのイエバエに対する殺虫力は(-)-体の約83.5倍であった.(+)-, (-)-, およびラセミ体オキソンのイエバエとアズキゾウムシのAChEに対するI_<50>値は>10^-3Mであり, 殺虫力発現に生体内活性化が必要である.ラット肝ミクロゾーム-NADPH系でインキュベーションすることによって, (+)-, (-)-, およびラセミ体オキソンのイエバエ頭AChE阻害I_<50>値は, それぞれ1.47×10^-7M, 6.19×10^-5M, 9.61×10^-7Mを示し, (+)-およびラセミ体での阻害が著しく上昇した.光学異性体の殺虫力の差は, イソフェンホス異性体間のミクロゾーム-NADPH系での活性物質の生成速度または生成量の相違, あるいは活性化された異性体間のAChEに対する親和性の相違によるものと推定される.
日本農薬学会の論文
1986-08-20