トリペプチド (Leu-Lys-Tyr) 誘導体の合成とアンジオテンシンI変換酵素との相互作用
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概要
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南極オキアミより抽出され, 強いアンジオテンシンI交換酵素 (ACE) 阻害能を有すると報告されたトリペプチド, ロイシル-リジル-チロシンについて, その各側鎖とACEとの相互作用を考察し, LKYのアナローグを多数合成, 阻害活性を測定した。さらに, 食品由来で発見された類似トリペプチドのシーケンスも考慮して, このLKY様トリペプチドのACEとの相互作用を考察したところ, H-X<SUB>1</SUB>-X<SUB>2</SUB>-X<SUB>3</SUB>-OH: X<SUB>1</SUB>=ロイシン>イソロイシン, バリン>フェニルアラニン>アラニン: X<SUB>2</SUB>=リジン, アルギニン, アラニン>オルニチン, スレオニン>その他: X<SUB>3</SUB>=プロリン, トリプトファン>チロシン>フェニルアラニンで示されるアナローグが強いACE阻害能を示すことがわかり, ジペプチドを用いた構造活性相関に関する研究<SUP>9)</SUP> を支持する結果が得られた。さらに, 第2アミノ酸はスペーサー的役割に加えて活性にも影響することがわかった。最後にLKYに類似する一連のACE阻害ペプチドを多数発見した。LKF (7.1), IKY (9.7), IRP (4.5), VKY (7.2), VKP (2.6), LKY-OC2H5 (12.1) (括弧中数字はACE50%活性阻害濃度μmol/lを示す) 。
- 社団法人 日本栄養・食糧学会の論文
著者
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川上 晃
タカノ株式会社
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茅原 紘
長春中医薬大学国際科学研究センター
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茅原 紘
信州大学農学部応用生命科学科
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川上 晃
岐阜大学連合大学院農学研究科
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茅原 紘
信州大学農学部
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茅原 紘
信州大学農学部生物資源科学科
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