6-Amidino-2-naphthyl 4-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) amino] benzoate dimethanesulfonate (FUT-187)のモルモットおよびマウスにおける抗原性試験

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概要

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• FUT-187は新たな経口合成蛋白分解酵素阻害剤である。本剤の抗原性についてモルモットおよびマウスを用いて検討し, 以下の結果を得た。1) 本剤をアジュバントとの併用でモルモットの筋肉内および皮下に免疫した場合, 静脈内あるいは皮内投与誘発によるASA, ACAおよびPCAの各反応は陽性であった。2) 本剤をアジュバントとの併用でモルモットの筋肉内および皮下に免疫した場合, 経口投与誘発によるASAおよびPCA反応は陰性であった。 3) 本剤の経口投与による免疫の場合, 静脈内あるいは皮内投与誘発によるASA, ACAおよびPCAの各反応は陰性であった。4) 本剤の代謝物であるIABAおよびANをアジュバントとの併用でモルモットの筋肉内および皮下に免疫した場合, 静脈内投与誘発によるASAおよびPCA反応は陰性であった。5) 本剤をBALB/cおよびC3H/Heマウスにアジュバントとともに腹腔内に免疫して得た抗血清を用いて, ラット48時間PCA反応を検討したが陰性であった。6) ハプテン阻止試験の結果から, FUT-187の抗原決定基として安息香酸部分が考えられた。7) 以上の結果により, FUT-187はアジュバントとの併用で筋肉内および皮下投与した場合免疫原性を有し, 静脈内あるいは皮内投与では誘発原性を示すが, 臨床投与経路である経口投与では免疫原性も誘発原性も示さなかった。

• 日本トキシコロジー学会の論文
• 1992-12-26

著者

• 織田 実

  鳥居薬品株式会社 研究所

• 島村 和位

  鳥居薬品株式会社研究所

• 織田 実

  鳥居薬品

• 寺澤 桂太郎

  鳥居薬品株式会社 研究所

• 大内田 昭信

  大鵬薬品工業

• 大内田 昭信

  大鵬薬品工業株式会社製薬センター安全性研究所

• 大谷 京子

  鳥居薬品株式会社 研究所

• 蔵元 茂

  Research Laboratories, Torii Pharmaceutical Co., Ltd.

• 蔵元 茂

  鳥居薬品株式会社 研究所

• 寺林 幹夫

  鳥居薬品株式会社 研究所

• 織田 実

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

• 蔵元 茂

  Research Laboratories Torii Pharmaceutical Co. Ltd.

• 寺林 幹夫

  鳥居薬品株式会社研究所

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