Nafamostat mesilate(FUT-175)のラット多形核白血球におけるスーパーオキサイド(O<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>)産生抑制作用

スポンサーリンク

概要

• 論文の詳細を見る

• 抗炎症作用を有するセリン蛋白分解酵素阻害剤nafamostat mesilate(FUT-175)のラット多形核白血球のO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生に対する作用を，他のセリン蛋白分解酵素阻害剤ならびに代表的な抗炎症薬と比較検討した．1) ラットの多形核白血球はconcanavalin A(Con A)，cytochalasin B(Cyt B)の各刺激または同時刺激に対して，ほとんどO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生応答を示さなかったが，NADH存在下，Con AとCyt Bの同時刺激により強いO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生を示した．2) FUT-175は10<SUP>-6</SUP>および10<SUP>-5</SUP>MでNADH存在下のCon A+Cyt Bによるラット多形核白血球のO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生を濃度依存的に抑制した．3) セリン蛋白分解酵素阻害剤であるL-l-tosylamido-2-phenylethyl-chloromethyl ketone(TPGK)およびsoybean trypsin inhibitor(SBTI)は10<SUP>-5</SUP>または10<SUP>-4</SUP>MでO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生を抑制したが，aprotinin，leupeptin，chymostatinは抑制作用を示さなかった．4) 代表的な抗炎症薬であるindomethacinおよびdexamethasoneはいずれもO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生を抑制しなかったが，phospholipase A<SUB>2</SUB>阻害剤であるmepacrineはO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生を強く抑制した．5) ラットにFUT-175を200 mg/kg経口投与した群の多形核白血球のO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生は対照群のそれより有意に減少していた．6) FUT-175はhypoxanthine-xanthine oxidaseにより産生されたO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>に対しては何ら影響を与えなかった．以上の結果から，FUT-175はラット多形核白血球のO<SUB>2</SUB><SUP>-</SUP>産生に対して，他の代表的な抗炎症薬には見られない強い抑制作用を有することが明らかになった．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 織田 実

  鳥居薬品株式会社 研究所

• 織田 実

  鳥居薬品(株)研究所

• 来海 正輝

  鳥居薬品(株)研究所

• 岩城 正廣

  鳥居薬品(株)研究所

• 佐藤 拓夫

  鳥居薬品(株)研究所

• 荻原 まどか

  鳥居薬品(株)研究所

関連論文

• メシル酸ナファモスタット及びメシル酸ガベキサートのヒトにおける加水分解反応の比較
• 新規抗血小板薬 Ethyl 2-[4, 5-bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl]pyrrol-1-ylacetate (KBT-3022) の一般薬理作用 (2) 呼吸・循環器系, 消化器系および平滑筋に及ぼす影響
• 新規シート状フィブリン接着剤TO-193の組織の接着および臓器の閉鎖効果
• ラット逆流性食道炎に対するSepimostat mesilate (FUT-187)の作用
• 新規シート状フィブリン接着剤TO-193の実験的創傷モデルにおける止血効果
• シート状Fibrin接着剤の最適用量およびウサギ頸動脈における止血効果の検討
• メシル酸セピモスタット(FUT-187)のトリプシン様セリンプロテアーゼに対するin Vitro阻害作用
• シート状Fibrin接着剤(TO-193,TachoComb^の一般薬理作用
• Synthesis and Structure-Activity Study of Protease Inhibitors. V.Chemical Modification of 6-Amidino-2-naphthyl 4-Guanidinobenzoate
• MK-0521のIn vivoにおけるAngiotensin変換酵素阻害作用および2腎性Goldblatt型高血圧犬における単回投与による降圧作用とRenin-angiotensin系に対する作用
• 2腎性Goldblatt型高血圧犬におけるMK-0521の連続経口投与による降圧作用
• 138.合成蛋白分解酵素阻害剤FUT-175の動物モデルにおける抗補体作用(補体)
• Magnesium sulfate の一般薬理試験
• 妊娠後期ラットの子宮運動に対する Magnesium sulfate の抑制作用
• Synthesis and Structure-Activity Study of Protease Inhibitors. IV. Amidinonaphthols and Related Acyl Derivatives
• Synthesis and Structure-Activity Study of Protease Inhibitors. III. Amidinophenols and Their Benzoyl Esters
• Synthesis and Structure-Activity Study of Protease Inhibitors. II. Amino-and Guanidino-Substituted Naphthoates and Tetrahydronaphthoates
• Synthesis and Structure-Activity Study of Protease Inhibitors. I. (Guanidinophenyl) propionate and Guanidinocinnamate Derivatives
• スギ花粉の主要アレルゲン Cry j 2に対するモノクローナル抗体の作製 : N末端ペプチド認識抗体との反応性を指標として精製した Cry j 2を用いて
• 60 モルモット鼻炎モデルの基礎的検討 : 鼻腔洗浄液中または鼻粘膜組織中好酸球浸潤の測定
• 445 モルモット遅発型鼻炎モデルにおける鼻腔抵抗測定法の基礎的検討
• 158 Lol P 1 N末抗体を用いたカモガヤ花粉主要アレルゲンDac g 1の精製
• コナヒョウヒダニとチリカブリダニとの抗原性の関連について
• 619 モルモット鼻炎モデルの確立と抗原の経口投与の影響の検討
• 232 ダニ主要アレルゲンDer f II細胞エピトープの解析
• 226 チリカブリダニ (Pp) とコナヒョウヒダニ (Df) との交差抗原性の検討
• 90 スギ花粉の抗原分析 (I) Hapten-Carrier認識抗体を用いたCry jIIの精製
• 6-Amidino-2-naphthyl 4-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) amino] benzoate dimethanesulfonate (FUT-187)のモルモットおよびマウスにおける抗原性試験
• 新規抗血小板薬 Ethyl 2-[4, 5-bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl]pyrrol-1-ylacetate (KBT-3022) の一般薬理作用 (3) 血液, 尿排泄およびその他に及ぼす影響
• 新規抗血小板薬 Ethyl 2-[4, 5-bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl]pyrrol-1-ylacetate (KBT-3022) の一般薬理作用 (1) 中枢および自律神経系に及ぼす影響
• 2-Substituted Thiazolines. III. : Reaction with N-Benzoyl-α-amino Acids
• Studies on 2-Substituted Thiazolines. II. Reactions with Rhodanines
• Studies on 2-Substituted Thiazolines. L. Reaction with Cyanoacetic Acid
• Nafamstat Mesilateの水溶液中での安定性に関する研究(第1報)各種pH及び温度条件下における反応の動力学的検討
• Nafamstat Mesilateの水溶液中での安定性に関する研究(第2報)光安定性に関する検討
• Chalcone系化合物の抗菌性について(第1報)
• 5-Oxothiazolidine-2-thione誘導体並びにRhodanine誘導体の抗菌性について
• N-α-〔(S)-1-carboxy-3-phenylpropyl〕-L-lysyl-L-proline(MK-0521)の In vitro における Angiotensin変換酵素阻害作用
• Nafamostat mesilateと各種セリン蛋白分解酵素阻害剤のIn vitroにおける作用の比較研究
• FUT-175(nafamstat mesilate)の薬理学的研究 : III．FUT-175の抗炎症作用
• FUT-175(nafamstat mesilate)の薬理学的研究 : II．実験的急性膵炎に対する作用
• FUT-175(nafamstat mesilate)の薬理学的研究 : IV．血液凝固系，血小板，線溶系に対する作用
• FUT-175(nafamostat mesilate)の血液凝固および実験的汎発性血管内血液凝固症(DIC)に対する作用
• 2腎性 Goldblatt 型高血圧犬における MK-0521 の連続経口投与による降圧作用
• MK-0521 の In vivo における Angiotensin 変換酵素阻害作用および2腎性 Goldblatt 型高血圧犬における単回投与による降圧作用と Renin-angiotensin 系に対する作用
• Nafamostat mesilate(FUT-175)のラット多形核白血球におけるスーパーオキサイド(O2-)産生抑制作用

もっと見る 閉じる

スポンサーリンク