Synthesis and Structure-Activity Study of Protease Inhibitors. III. Amidinophenols and Their Benzoyl Esters

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概要

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• Various amidinophenol derivatives (27-47) and their benzoates (4-26) were synthesized and evaluated for inhibitory activities against trypsin, plasmin, kallikrein, thrombin, Clr and Cls as well as in vitro complement-mediated hemolysis. 4-(β-Amidinoethenyl) phenyl 4-guanidinobenzoate (15) and 4-amidino-2-benzoylphenyl 4-guanidinobenzoate (26) were found to have potent inhibitory activities with IC_<50>s of 9×10^<-8>M (trypsin) and 2×10^<-7>M (Cls) for the former and 3×10^<-8>M (trypsin) and 2×10^<-7>M (Cls) for the latter.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1984-11-25

著者

• 八重樫 隆

  Yakult Central Institute of Microbiological Research

• 青山 卓夫

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

• 青山 卓夫

  鳥居薬品株式会社研究所

• 来海 正輝

  鳥居薬品(株)研究所

• 中山 豊男

  Research Laboratories, Torii & Co., Ltd.,

• 藤井 節郎

  the Osaka Foundation for Promotion of Fundamental Medical Research

• 奥留 敏之

  Research Laboratories, Torii & Co., Ltd.

• 八重樫 隆

  Research Laboratories, Torii & Co., Ltd.

• 布村 茂樹

  Research Laboratories, Torii & Co., Ltd.

• 来海 正輝

  Research Laboratories, Torii & Co., Ltd.

• 桜井 洋二郎

  Research Laboratories, Torii & Co., Ltd.

• 藤井 節郎

  Division of Regulation of Macromolecular Function, Institute for Protein Research, Osaka University

• 来海 正輝

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

• 中山 豊男

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

• 来海 正輝

  鳥居薬品研

• 布村 茂樹

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

• 奥留 敏之

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

• 桜井 洋二郎

  Research Laboratories Torii & Co. Ltd.

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