新気管支拡張剤S-1540(Bitolterol)ならびにS-1541の気管支・循環器系に対する作用

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Isoproterenol類似構造を有する新しい気管支拡張薬S-1540ならびにその生体内主代謝物と考えられるS-1541の気管支平滑筋，心臓血管系に対する作用をisoproterenol(isoprenaline)，metaProterenol(orciprenaline)の作用と比較検討した．1)モルモット摘出気管平滑筋のhistamine，BaCl<SUB>2</SUB>，acetylcholine収縮に対する弛緩作用は，S-1541が最も強く，次いでisoproterenol，metaproterenolの順で，S-1540は最も弱い．acetylcholine収縮に対するS-15410弛緩作用はpropranolol前処置によって抑制され，S-1540のそれは完全に消失した．生体における気管平滑筋のhistamineによる緊張上昇に対する抑制作用はS-1541が最も強く，次いでisoproterenolで，S-1540は最も弱い．2)モルモットでこれら薬物はいれずれも血圧下降・拍数増加作用を示すが，その作用強度は，isoproterenolが最も強く，ついでS-1541はやや弱く，metaproterenolはそれに比べると著しく弱く，S-1540はそれよりさらに弱い傾向を示し，その拍数増加作用はS-1541の約1/1000，血圧下降作用は約1/500であった．開胸モルモットにおける心収縮力増強・拍数増加作用は，S-1541はisoproterenolと同程度か，やや強い傾向を示し，S-1540はきわめて弱く，S-1541の約1/1000であった．S-1540のこれらの作用はpropranolol前処置によって完全に除去される，モルモットの心電図の波形には，いずれの大量においても著明な変化は認められなかった，3)ウサギにおける血圧下降・拍数増加・心運動振巾増大作用は，isoproterenolが最も強く，S-1541はそれと類似かやや弱く，S-1540はきわめて弱い．イヌにおけるこれらの作用は，isoproterenolが最も強く，次いでS-1541，metaproterenolで，S-1540はきわめて弱い．4)生体におけるS-1541およびisoproterenolの作用発現は，きわめて速かで持続は短かく，metaproterenolの作用持続は中等度で，S-1540の作用発現は速かで持続はぎわめて長い．S-1540は，そのものが生体作用を有するとともに，体内で代謝されてS-1541などの活性物質に変化して作用し，経口投与可能で，作用持続も長く，また比較的特異性の高い気管支拡張作用を有する薬物と考えられる．
社団法人日本薬理学会の論文

新気管支拡張剤S-1540(Bitolterol)ならびにS-1541の気管支・循環器系に対する作用

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