Synthesis of Novel 13-Methyl-13-dihydroanthracyclines

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概要

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• The title compounds, (+)-13-methyl-13-dihydro-4-demethoxydaunorubicin hydrochloride (8・HCl) and (+)-13-methyl-13-dihydrodaunorubicin hydrochloride (9・HCl), were prepared from (+)-4-demethoxydaunomycinone (13) and (+)-daunomycinone (18), respectively, by silylation of the C_7-hydroxy group, addition of methylmagnesium bromide to the C_<13>-carbonyl group, and direct glycosidation of the 7-O-silyl anthracyclinones with the daunosamine derivative (anthracycline numbering). In the P388 in vitro test, 8・HCl was several hundred-fold more active than adriamycin hydrochloride (1・HCl). Notable anticancer activity, equivalent to that of adriamycin hydrochloride, was also observed in the P388 in vivo test of 8・HCl.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1986-11-25

著者

• 松本 光代

  Sagami Chemical Research Center

• 寺島 孜郎

  相模中研

• 大崎 正子

  Sagami Chemical Research Center

• 寺島 孜郎

  Sagami Chemical Research Center

• 木村 芳一

  相模中研

• 鈴木 三千代

  Sagami Chemical Research Center

• 木村 芳一

  Sagami Chemical Research Center

• 大崎 正子

  School of Pharmaceutical Sciences, Toho University

• 大崎 正子

  School Of Pharmaceutical Sciences Toho University

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