harmacological Effects of OKY-1581 of Thromboxane A<SUB>2</SUB> Synthetase Inhibito
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
We studied the pharmacological and biochemical effects of OKY-1581 which was a specific inhibitor of thromboxane synthetase. The following results were obtained.<BR>IC<SUB>50</SUB> value for rabbit platelet thromboxane synthetase was 3X10-9 M. OKY-1581 inhibited the rabbit platelet aggregation induced by arachidonic acid (IC<SUB>50</SUB>=5.8X10-7M). Rabbit sudden death induced by arachidonic acid (4mg/kg, iv) was protected by oral administration (30mg/kg). Inhibition of arachidonic acid induced vascular contraction was also observed by intravenous administration (0.01mg/kg). Ex vivo experiment using monkeys showed that OKY-1581 admini-stered orally at a dose of 0.5mg/Icg inhibited the TXB2 production in serum over 7 hours.<BR>From these results, OKY-1581 could be useful for diseases such as angina, myocardial infarction and cerebral infarction in which the thromboxane synthesis was enhanced.
著者
-
稲川 寿夫
小野薬品工業株式会社中央研究所
-
勝部 伸夫
小野薬品工業(株)水無瀬総合研究所
-
平工 誠治
小野薬品工業(株)水無瀬薬物動態研究所
-
阪口 喜美子
小野薬品工業(株) 水無瀬薬物動態研究所
-
坪島 正巳
小野薬品工業株式会社
-
氏家 新生
キッセイ薬品工業
-
川崎 晃義
小野薬品工業(株)水無瀬研究所
-
内藤 惇
キッセイ薬品工業 (株) ・開発部・薬理研究室
-
脇谷 之清
小野薬品工業株式会社中央研究所
-
勝部 伸夫
小野薬品工業株式会社中央研究所
-
氏家 新生
キッセイ薬品工業株式会社中央研究所
-
内藤 惇
キッセイ薬品工業株式会社中央研究所
-
平工 誠治
小野薬品工業株式会社中央研究所
-
坪島 正巳
小野薬品工業株式会社中央研究所
関連論文
- 気管支喘息における血清Prostaglandins値 : 難治性喘息例を中心にして
- 除脳イヌ下腹神経電気刺激による尿道内圧上昇に対する新規α_1-アドレナリン受容体拮抗薬KMD-3213の作用
- 神経因性疼痛に対する物理学的および神経化学的治療法と神経成長因子
- 24)特異的thromboxane合成阻害剤OKY-1581の第一相試験 : 連続投与試験 : 日本循環器学会第57回東海地方会
- 23)特異的thromboxane合成阻害剤OKY-1581の第一相試験 : 単回投与試験 : 日本循環器学会第57回東海地方会
- Cabergolineの一般薬理作用(第3報)消化器, 泌尿生殖器, 自律神経系およびその他に及ぼす影響
- Cabergolineの一般薬理作用(第2報)呼吸・循環器系に及ぼす影響
- Cabergolineの一般薬理作用(第1報)中枢神経系および体性神経系に及ぼす影響
- 479 fMLP吸入によるモルモット気道過敏性に及ぼす選択的thromboxane A_2合成酵素阻害剤(OKY-046)の影響
- 121 Tranilastのchemical mediator遊離抑制作用機序の検討 : Tranilastによるラット肥満細胞の蛋白リン酸化
- 202.ラットの実験的アレルギー性鼻炎ならびにこれに及ぼすtranilast(N-5^1)の影響( 抗アレルギー療法(II)新しい抗アレルギー薬)
- ハムスターを用いた酢酸誘発大腸炎に対する好中球エラスターゼ阻害剤(ONO-6818)の作用(薬理学)
- シリアンハムスターを用いた酢酸誘発大腸炎モデルにおける潰瘍形成と好中球エラスターゼ活性の上昇(実験動物学)
- 好中球エラスターゼ阻害剤ONO-5046・Naの体内動態(第5報) : イヌおよびラットに静脈内急速投与あるいは静脈内持続投与した時の血中動態試験
- 好中球エラスターゼ阻害剤 ONO-5046・Na の体内動態 (第4報) : 胎仔および乳汁中への移行性
- 好中球エラスターゼ阻害剤 ONO-5046・Na の体内動態 (第3報) : 各種実験動物における代謝および血清蛋白結合
- 好中球エラスターゼ阻害剤 ONO-5046・Na の体内動態 (第2報) : ラットに反復静脈内急速投与した時の血中動態, 分布, 排泄試験および薬物代謝酵素系への影響
- 好中球エラスターゼ阻害剤 ONO-5046・Na の体内動態 (第1報) : ラットに単回静脈内投与した時の血中動態, 分布および排泄試験
- 超短時間作用型β_1遮断剤 ONO-1101 の体内動態 (第4報) : ビーグル犬に静脈内投与後の血中動態および麻酔の影響
- 超短時間作用型β_1遮断剤 ONO-1101 の体内動態 (第3報) : 各種動物における代謝および蛋白結合
- 超短時間作用型β_1遮断剤 ONO-1101 の体内動態 (第2報) : ラット反復静脈内投与後の血中動態, 分布, 排泄および薬物代謝酵素への影響
- 超短時間作用型β_1遮断剤 ONO-1101 の体内動態 (第1報) : ラットに単回静脈内投与後の血中動態, 分布および排泄
- 細菌の産生する新抗炎症性物質に関する研究
- 酵素剤の研究(32)微生物の畜生するLipoprotein Lipaseの研究(その2)Lipoprotein Lipaseの活性測定法について
- 酵素剤の研究(30)韓国消化酵素製剤中の酵素活性について
- 41 抗原とIgEの反応による血小板活性化因子(PAF)産出並びにtranilastの影響について
- Balloon Catheter誘発血管内膜肥厚に対する抗アレルギー剤Tranilastの抑制作用
- 322 血小板活性化因子(PAF)吸入誘発気道過敏性モデルにおけるOKY-046の影響 : とくに気管支肺胞でのTXA_2産生能の検討
- ラット腹腔滲出細胞からのヒスタミン遊離に対するN-5'の抑制作用機序についての研究
- 159 N-5'のヒスタミン遊離抑制作用機序についての検討(抗アレルギー剤)
- TX合成酵素阻害薬オザグレルの開発研究
- 248 肺・気道系に及ぼすOKY-046の影響
- P-42 電顕ラジオオートグラフィーによる抗喘息剤 Tranilast のラット肝細胞内分布
- 85. 自然分娩時のProstaglandins血中動態とProstaglandins経膣投与時の基礎的問題について
- Radioimmunoassay法によるProstaglandinの分離定量に関する検討(第2報)二重展開法による各Prostaglandinの相互分離とProstaglandin E_2の測定
- ラットの実験的アレルギー性鼻炎モデルとこれに及ぼすTranilastおよび抗ヒスタミン剤の影響
- 115 Tranilastのchemical mediator遊離抑制機序の検討 : Arachidonic acid(AA)遊離とリン脂質代謝について
- Calcium ionophoreおよびATPによってひき起こされたラット腹腔浸出細胞からのhistamine遊離に及ぼすN-5'の影響
- 203.tranilast(N-5^1)のケミカルメディエーター遊離抑制機序についての検討( 抗アレルギー療法(II)新しい抗アレルギー薬)
- プロスタグランジン類の開発研究
- 摘出平滑筋におけるPerimetazine作用の薬理学的解析
- Doxapramの一般薬理作用知見補遺
- 204.SRS遊離に及ぼすtranilast(N-5^1)の影響( 抗アレルギー療法(II)新しい抗アレルギー薬)
- Slow reacting substance of anaphylaxis(SRS-A)の遊離および平滑筋収縮に及ぼすTranilastの影響
- ラットの生体位膀胱機能に及ぼすTerodiline hydrochlorideの影響
- Terodiline hydrochlorideの摘出膀胱筋における作用
- Radioimmunoassay法によるProstaglandinの分離定量に関する検討
- 軟骨組織による骨吸収促進作用におよぼすタンパク質分解酵素阻害剤とタンパク質合成阻害剤の効果
- 軟骨組織の骨吸収におよぼす影響
- Etafenone hydrochlorideの血小板凝集抑制についての研究
- (Ethyl p-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate)methanesulfonate(FOY)のkinin生成系および線溶活性系に対する作用
- FOY-305の術後逆流性食道炎に対する作用(第1報) : 胃全摘後のラット逆流性食道炎に対するFOY-305の作用
- (Ethyl p-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate)methanesulfonate(FOY)の一般薬理作用
- 16，16-Dimethyl-trans-Δ2-prostaglandin E1 methyl ester (ONO-802)のラット及びウサギの卵巣機能に及ぼす影響
- 16，16-Dimethyl-trans-Δ2-prostaglandin E1 methyl ester(ONO-802)の子宮，胎盤及び卵巣循環に及ぼす影響
- 16，16-Dimethyl-trans-Δ2-prostaglandin El methyl ester(ONO-802)の子宮運動に及ぼす影響
- FOY-305の術後逆流性食道炎に対する作用(第2報) : 胃全摘後のラット逆流性食道炎発生機序の解析
- 特異的Thromboxane(TX)A2合成酵素阻害剤(E)-3-〔p-(1H-imidazoll-ylmethyl)phenyl〕-2-propenoic acid(OKY-046)の抗アレルギ-作用-1-1型アレルギ-反応に対する作用
- 新しいアトピ-性疾患治療剤,N-(3′,4′-dimethoxycinnamoyl)anthranilic acid(N-5′)の薬理学的性質-5-分離ラット腹腔細胞からのHistamine遊離におよぼす影響
- 新しいアトピ-性疾患治療剤,N-(3′,4′-dimethoxycinnamoyl)anthranilic acid(N-5′)の薬理学的性質-4-抗炎症作用について
- 新しいアトピ-性疾患治療剤,N,-(3′,4′-dimethoxycinnamoyl)anthranilic acid(N-5′)の薬理学的性質-3-受身皮膚アナフィラキシ-(PCA)およぼす影響
- タイトル無し
- タイトル無し
- harmacological Effects of OKY-1581 of Thromboxane A2 Synthetase Inhibito