Etafenone hydrochlorideの血小板凝集抑制についての研究
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概要
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etafenone hydrochloride(etafenone)の血小板凝集抑制作用を家兎PRPを用いて検討し，それへのアラキドン酸(AA)カスケードの関与についても検討を加えた．1)etafenoneはcollagen(15〜20μg/ml)による血小板凝集に対し，用量依存性の抑制作用を示し，そのIC50は1.7×10<SUP>-5</SUP>Mであった．2)一方，ADP(20μM)による凝集に対しても，etafenoneは用量依存性の抑制作用を示したが，そのIC50は2.7×10<SUP>-4</SUP>Mであった．3)etafenoneはAA(0.3〜0.5mM)で惹起した血小板凝集を用量依存的に抑制した．そのIC50は2.8×10<SUP>-5</SUP>Mであった．4)thromboxane(TX)A<SUB>2</SUB>による血小板凝集に対してもetafenoneは用量依存性の抑制を示したが，そのIC50は3.2×10<SUP>-4</SUP>Mであった．5)phosphodiesterase(PDE)への阻害を介して血小板凝集を抑制すると報告されているtrapidilは，ADPとTXA<SUB>2</SUB>による血小板凝集に対してetafenoneとほぼ同様のIC50を示したがcollagenとAAによる血小板凝集においては，そのIC50はetafenoneのそれより高濃度であった．6)etafenone(3×10<SUP>-6</SUP>〜3×10<SUP>-4</SUP>M)はcollagen添加によるPRPでのTXB<SUB>2</SUB>産生を用量依存的に抑制した．7)etafenoneは家兎血小板homogenateのTXA<SUB>2</SUB> synthetase活性にほとんど影響を及ぼさなかった．8)etafenoneの血小板凝集抑制においてcollagen，AA凝集およびADP，TXA<SUB>2</SUB>凝集に対する感受性のちがいとAA代謝の活性化の抑制およびPDE阻害によるcAMPの上昇の関与の可能性について考察した．
著者
-
小松 英忠
キッセイ薬品
-
内藤 惇
キッセイ薬品工業中央研究所
-
久保田 哲弘
キッセイ薬品工業
-
浜野 修一郎
キッセイ薬品・薬理研究所
-
氏家 新生
同創製品研究所
-
氏家 新生
キッセイ薬品工業
-
久保田 哲弘
キッセイ薬品工業(株)中央研究所
-
内藤 惇
キッセイ薬品工業 (株) ・開発部・薬理研究室
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