(Ethyl p-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate)methanesulfonate(FOY)のkinin生成系および線溶活性系に対する作用

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Kinin生成系および線溶活性系に対するFOYの阻害効果を既知の阻害剤と比較検討した．1)FOYは10-4g/mlでtrypsinの，10-3g/mlでpancreas kallikreinおよびplasma kallikreil1のkinin生成作用を完全に阻害した．2)Trasylolはpancreas kallikreinに対しては100KIU/ml，Plasma kallikreinに対しては300KIU/mlでそのkinin生成作用を完全に阻害したが，trypsinに対しては700KIU/mlを必要とした．3)soybean trypsin inhibitorはtrypsinに対しては5×10-4g/mlで，Plasma kallikreinに対しては10-4g/mlでkinin生成作用を100%阻害したが，pancreas kallikreinに対しては10-2g/mlの高濃度でも阻害しなかった．4)ラット後肢下潅流実験で，後肢を46°に加温することによって0.2〜1.0ng/ml BK相当量のkinin様物質が生成された．そして，α-chymotrypsinとのincubationで生成されたkinin様物質のラット子宮収縮作用は完全に消失した．5)FOY10〜100μg/ml含有Tyrode液で潅流すると，kinin様物質の生成は30〜100%阻害された．Trasylol 1,000KIU/mlでは60〜90%阻害された．しかし，FOY，Trasylolとも静脈内投与では全く阻害作用を示さなかった．6)イヌにおいてHs30mlとSK100,000unit投与で血中のPlasminの活性化および出血傾向の増大を認めた．7)FOY100mg/kg/150minではSK投与60分後から強い抗線溶作用を示した．また，t-AMCHAも100mg/kg/150minの投与で抗線溶作用を示した．8)以上のことから，FOYにはkinin生成阻害効果および線溶活性阻害効果のあることが認められた。
社団法人日本薬理学会の論文

(Ethyl <I>p</I>-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate)methanesulfonate(FOY)のkinin生成系および線溶活性系に対する作用

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