インデン環を有する新しいβ-受容体遮断剤の合成
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概要
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7-Indenol (VI), 1-methyl-4-indenol (XIVa), and 7-chloro-1-methyl-4-indenol (XIVb) were synthesized by deacetylation of their acetates. XIVa XIVb were isomerized to 3-methyl-7-indenol (XVa) and 4-chloro-3-methyl-7-indenol (XVb), respectively, with 5% KOH. The reaction of 7-indenols (VI, XVa, b) and 1-chloro-2,3-epoxypropane afforded 1-(7-indenyloxy)-2,3-epoxypropanes (XVIa-c). 3-Amino-1-(7-indenyloxy)-2-propanols (XVIIa-h) were prepared by the addition of amines to epoxides (XVIa-c). 2-Substituted 5-(7-indenyloxy)methyloxazolidines (XVIIIa-c)'were prepared by the condensation of aldehydes and 1-(7-indenyloxy)-3-isopopylamino-2-propanol (XVIIa). 5-(7-Indenyloxy)-methyl-2-oxazolone (XVIIId) was obtained by the reaction of phosgene and XVIIa in pyridine. XVIIa was resolved by using (+) and (-)-dibenzoyltartaric acids. New compounds (XVIIa-h, XVIIIa-d) obtained were adrenergic β-receptor antagonists.
- 1972-11-25
著者
-
村上 増雄
山之内製薬中央研究所
-
村瀬 清志
山之内製薬(株)創薬研究本部
-
間瀬 年康
Central Research Laboratories, Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.
-
間瀬 年康
山之内製薬株式会社中央研究所
-
村瀬 清志
Gastrointestinal Research Laboratories Institute For Drug Discovery Research Yamanouchi Pharmaceutic
-
Murase Kiyoshi
Neuroscience/gastrointestinal Research Laboratories Institute For Drug Discovery Research Yamanouchi
-
新形 邦宏
山之内製薬株式会社創薬研究本部
-
間瀬 年康
Central Research Laboratories Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
間瀬 年康
山之内製薬(株)筑波研究センター
-
新形 邦宏
山之内製薬株式会社中央研究所
-
間瀬 年康
山之内製薬(株)中央研究所
-
村瀬 清志
山之内製薬(株)中央研究所
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