抗アレルギー薬の研究(第1報)1,4-Dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid類の合成
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概要
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A series of 1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids with a variety of substituents was prepared and evaluated in the rat passive cutaneous anaphylaxis test for antiallergic activity. The introduction of alkoxy group into 8 position of quinoline nucleus provided significantly active compounds. However, the conversion to 3-quinolinecarboxylic acids with alkoxy group at 6 or 7 position and the replacement of alkoxy group with alkylthio, alkylsulfonyl and other groups resulted in substantial reduction or loss of activity. Among the analogues, 8-butoxy-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid (69) was found to possess remarkably potent activity by oral administration. Structure-activity relationships are discussed.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1987-02-25
著者
-
佐藤 誠
日本ヘキスト・マリオン・ルセル(株)研究開発本部開発研究所滋賀サイト
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小瀬木 幸司
森下製薬株式会社 薬理研究所
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石塚 泰博
森下製薬株式会社 薬理研究所
-
澤田 全宏
森下製薬株式会社 薬理研究所
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市川 テル
森下製薬株式会社 薬理研究所
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佐藤 誠
森下製薬株式会社 薬理研究所
-
柳沼 英哉
森下製薬株式会社 薬理研究所
-
石塚 泰博
Research Laboratories Roussel Morishita Co. Ltd.
-
小瀬木 幸司
Research Laboratories, Morishita Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
市川 テル
Research Laboratories, Morishita Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
柳沼 英哉
Research Laboratories, Morishita Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
柳沼 英哉
Research Laboratories Morishita Pharmaceutical Co. Ltd.
-
小瀬木 幸司
Research Laboratories Morishita Pharmaceutical Co. Ltd.
-
市川 テル
Research Laboratories Morishita Pharmaceutical Co. Ltd.
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