4-Ethoxy-2-methyl-5-morpholino-3(2H)-pyridazinone (M73101) の薬理学的研究 : 第3報一般薬理作用

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概要

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• 新しい非ステロイド性鎮痛抗炎症薬4-ethoxy-2-mcthyl-5-morpholino-3(2H)-pyridazin-one(M73101)の一般薬理作用を，主に薬効の類似しているaminopyrine(AP)と比較検討した．M73101の静脈内投与により，ラット(0.05mg/kg)，ウサギ(5mg/kg)，ネコ(5mg/kg)，イヌ(5mg/kg)において呼吸興奮と血圧下降がみられ，心拍数は軽度増加したが，心電図上にはR-R間隔の変化以外に著変は認められなかった．またM73101はepinephrineによるウサギ耳介血管の収縮を抑制した．モルモット摘出気管筋をM73101の高濃度は単独で弛緩させ，またhistamine(His)による収縮も抑制した．さらにKonzett-Rössler法1こおいてHisによる気管筋収縮をM73101 10mg/kg p.o.は抑制したが，bradykininによる収縮に対しては作用を示さなかった．このようなM73101の呼吸循環系に対する作用はAPに極めて類似したものであった．M73101はマウスの腸管内容輸送能を抑制し，ラットおよびイヌの胃腸運動も抑制したが，その作用はAPと同程度のものであった．またM73101は各種spasmogenによるモルモット摘出回腸の収縮を抑制したが，その50%抑制量はいずれも10<SUP>-4</SUP>g/ml以上の高濃度であり，この抑制は平滑筋に対する非特異的な弛緩作用に基づくものと思われた．M73101 100mg/kg p.o.はラットの尿量を軽度ながら増加させ，同用量のAPおよびphenylbutazoneはこれを減少させた．その他，自律神経活動，生殖器運動，血液凝固，血糖値に対する作用，局所刺激作用，局所麻酔作用，メトヘモグロビン形成作用などは認められなかった．以上の結果から，M73101は軽度な利尿作用を有する点でAPとは異なるが，それ以外の作用においては極めて類似した化合物であることがわかった．またM73101の鎮痛および抗炎症作用に間接的に関与する薬理作用は本研究では見い出すことができなかった．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 佐藤 誠

  日本ヘキスト・マリオン・ルセル(株)研究開発本部開発研究所滋賀サイト

• 石塚 泰博

  森下製薬株式会社 薬理研究所

• 佐藤 誠

  森下製薬株式会社 薬理研究所

• 谷沢 久之

  森下製薬株式会社薬理研究所

• 福田 保

  森下製薬株式会社薬理研究所

• 由井薗 倫一

  森下製薬株式会社薬理研究所

• 谷沢 久之

  森下製薬株式会社・薬理研究所

• 由井薗 倫一

  森下製薬株式会社・薬理研究所

• 石塚 泰博

  森下製薬株式会社薬理研究所

• 福田 保

  森下製薬株式会社・薬理研究所

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