構造活性相関による農薬の作用機構に関する研究
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概要
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The biological structure-activity relationships can be analyzed by means of a procedure similar to what has been used to elucidate physical organic structure-reactivity relationships. Using the Hammett-Taft substituent parameters such as σ, σ^* and E_s for electronic and steric factors and the parameter π for hydrophobicity defined from oil/water partition coefficients, structure-activity relationships of a number of series of biologically active compounds including pesticides have been analyzed quantitatively. By means of regression analysis, factors governing the variation in the magnitude of biological response are separated into respective terms of physicochemical parameters. By comparing the relative significance of each of the parameter terms with those observed for standard physical organic reactions and empirical rules accumulated for chemicobiological interactions, (sub) molecular modes of action of biologically active compunds can be delineated including mechanisms in the course of transport as well as those for the interaction with the target site in certain cases. This procedure named after Hansch has been used to such biological activities as nerve blocking of BHC and related compounds and acetylcholinesterase inhibition of phenyl N-methylcarbamate insecticides. The nerve blocking is attributed to nonspecific perturbation of nerve membrane due to hydrophobicity of molecule. The acetylcholinesterase inhibition with N-methylcarbamates is governed by positition-specific substituent effects such as biphasic electronic, hydrophobic and hydrogen bonding besides steric and proximity electronic effects of ortho substituents.
- 日本農薬学会の論文
- 1979-05-20
著者
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