単離平滑筋細胞における薬物受容体 : 単離平滑筋細胞の薬理
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概要
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Smooth muscle tissues were contracted by excitation of each muscle cell. Single cells prepared from guinea pig taenia caecum and trachea were contracted by extracellular application of acetylcholine and/or carbachol, whose concentrations were the same as those in the tissues. The concentration-response curve was shifted in a parallel fashion by competitive antagonists. The pA<SUB>2</SUB>-values of the antagonists were in good agreement with those estimated using the intact tissue. The apparent dissociation constants of cholinergic drugs estimated from inhibition of the specific binding of [<SUP>3</SUP>H] QNB (quinuclidinyl benzilate) to the single cells by the cholinergic drugs were also in agreement with the values in other membrane preparations. Similar findings were obtained in the single cells, microsomal fractions and isolated tissues from the guinea pig tracheal smooth muscles. In rabbit aortic single cells, the existence of two pharmacologically distinct α<SUB>1</SUB>-adrenoceptor subtypes, α<SUB>1A</SUB> and α<SUB>1B</SUB>, in vascular smooth muscle cells was supported. Furthermore, the amount of prostaglandin F<SUB>2α</SUB> released from guinea pig tracheal single cells was increased through activation by α<SUB>2</SUB>-adrenoceptor agonists. The amount of prostaglandin F<SUB>2α</SUB> released by norepinephrine decreased with age, while the total amount of α<SUB>2</SUB>-adrenoceptors and the dissociation constants of the α<SUB>2</SUB>-adrenergic drugs from the receptor did not change. The relaxation induced by β-adrenoceptors did not alter with age. The total amount of β-adrenoceptor and the dissociation constants of β-adrenergic drugs from their receptor did not alter with age. An excellent relationship between the potency of isoprenaline and the maximum binding of [<SUB>3</SUB>H] dihydroalprenolol estimated in the single cells from 6- to 40-week-old guinea pigs was found, suggesting that the increase in the potency of isoprenaline is due to the increase in the maximum binding. The value in the single cells from 100-week-old guinea pigs deviated significantly from the regression line. This result suggests that the decrease in potency in the single cells from 100-week-old animals is due to a change in post β-receptor processes in responsiveness. The smooth muscle single cells are useful for the study of drug-receptor interactions. Furthermore, post-receptor processes in responsiveness were discussed.
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
佐藤 光利
東邦大学薬学部
-
小池 勝夫
東邦大学薬学部薬理学教室
-
高柳 一成
東邦大学薬学部
-
佐藤 光利
東邦大学薬学部薬理学
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小池 勝夫
東邦大学薬学部薬理学
-
高柳 一成
東邦大学
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高柳 一成
東邦大学薬学部薬理学教室
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