モルモット消化管に存在するatypical β-アドレナリン受容体の薬理学的解析
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
今回の研究ではモルモット胃底，十二指腸及び回腸において弛緩反応に関与するatypical β-アドレナリン受容体(AR)の薬理学的特徴をカテコラミン(イソプレナリン,ノルアドレナリン及びアドレナリン)，β<SUB>3</SUB>-AR作用薬(BRL37344及びCGP12177A)及び非選択的β<SUB>1</SUB>-，β<SUB>2</SUB>-，β<SUB>3</SUB>-AR拮抗薬であるブプラノロールを用いて受容体拮抗実験により明らかにした。また，各作用薬に対するブプラノロールのpA<SUB>2</SUB>値を比較することによりこれらの組織間に部位差があるかどうか検討した。モルモット胃底，十二指腸及び回腸においてカテコラミン及びβ<SUB>3</SUB>-AR作用薬により濃度依存的な弛緩反応が生じ，カテコラミンの効力順位はイソプレナリン>ノルアドレナリン>アドレナリンとなった。この効力順位はラット空腸などのβ<SUB>3</SUB>-ARを介した反応で得られる知見と一致した。また，β<SUB>1</SUB>-及びβ<SUB>2</SUB>-ARを遮断した条件下，カテコラミンの濃度反応曲線は多少右方へ移動したもののカテコラミンの効力順位は変化せず，β<SUB>3</SUB>-AR作用薬の濃度反応曲線はほとんど影響を受けなかった。これらの結果はモルモット胃底，十二指腸及び回腸に機能的なatypical β-ARの存在を示唆している。さらに，同じくβ<SUB>1</SUB>-及びβ<SUB>2</SUB>-ARを遮断した条件下，カテコラミン及びβ<SUB>3</SUB>-AR作用薬の濃度反応曲線はブプラノロールにより濃度依存的に右方へ移動し，Schild plotのslopeは1と有意な差は認められなかった。また，各作用薬に対するブプラノロールのpA<SUB>2</SUB>値はモルモット胃底，十二指腸及び回腸の間において有意な差はなかったことからこれらの組織に存在するatypical β-ARは薬理学的に同一であり，部位差はないと考えられた。
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
関連論文
- O-18. Isoproterenol刺激による膀胱上皮におけるclaudin-4の局在変化(4.平滑筋-その他,一般演題,第50回日本平滑筋学会総会)
- 膀胱の収縮機能に対するジスチグミンとネオスチグミンの作用の比較
- O-2. ラットならびにモルモットの胸部大動脈平滑筋のβ-アドレナリン受容体(β-受容体)(1.血管平滑筋I,一般演題,第50回日本平滑筋学会総会)
- ラット腹部大動脈平滑筋の propranolol 感受性β-アドレナリン受容体サブタイプの薬理学的同定
- 28. ラット腹部大動脈におけるAtypicalβ-アドレナリン受容体を介した弛緩反応の特徴
- ジスチグミンのモルモット尿道内圧に対する影響
- 24.臭化ジスチグミンによる下部尿路機能の改善効果について(一般演題「泌尿器」,第48回 日本平滑筋学会総会)
- 9.ラット胸部大動脈のイソプレナリンによる弛緩反応に関与するβ-アドレナリン受容体サブタイプに関する薬理学的検討(一般演題「血管2」,第48回 日本平滑筋学会総会)
- ジスチグミンの膀胱運動に対する作用の検討 : シストメトリー法による評価
- 排尿障害とその治療薬
- 眼のβ-アドレナリン受容体について : 組織片を用いた新しい結合実験法による薬物受容体の解析
- P-6. ノルアドレナリンの気管平滑筋弛緩作用に2種類のβ_1-アドレナリン受容体が関与する可能性について(第47回日本平滑筋学会総会)
- S2-3. 膀胱平滑筋の機能調節と臨床応用(受容体・チャンネルを介する平滑筋の機能調節と臨床応用, 第47回日本平滑筋学会総会)
- 36.IP受容体ならびにβ-アドレナリン受容体を介した平滑筋の弛緩反応におけるcAMP非依存性機構について : MaxiKチャネルの役割とその活性化機序
- 33.cGMPを介した血管弛緩反応機構の検討
- New insights into the approaches towards the development of therapeutic agents for urologic diseases (生体機能と創薬シンポジウム2004--イオンチャネル機能と細胞障害--創薬を目指して) -- (シンポジウム2 生体機能解析の新展開)
- 消化管平滑筋の弛緩反応に関与するβ-アドレナリン受容体サブタイプの分布及びβ_3-アドレナリン受容体のユニークな抑制性緊張制御機構の解明
- cAMP-非依存性の MaxiK channel 活性化機構について : G蛋白を介する活性化調節と血管平滑筋の緊張性制御における役割
- β_2-アドレナリン受容体刺激に伴う気管平滑筋の弛緩反応機構 : イソプレナリンによるcAMPを介さないモルモット気管筋の弛緩機序とマキシKチャネル活性化の関連性について(一般演題「平滑筋機構1」)
- カテコラミン刺激により誘発される消化管平滑筋弛緩反応に関与するβ-アドレナリン受容体サブタイプとその部位差(一般演題「平滑筋機構1」)
- 膀胱平滑筋の自発性収縮調節におけるBKチャネルの役割
- 33. モルモット膀胱平滑筋の自発性収縮の性質とBKチャネルの役割の検討
- 44. モルモット胸部大動脈に存在するα_1-アドレナリン受容体の性質について
- 12. propylbenzilylcholine mustard(PrBCM)感受性及び抵抗性ムスカリン受容体を介した収縮反応のCa^感受性の相違とミオシン軽鎖の燐酸化
- P-29. モルモット回腸縦走筋および気管平滑筋におけるcarbachol(CCh)収縮に対するmitogen-activated protein kinase(MAPK)阻害薬の効果(第49回日本平滑筋学会総会)
- 2.モルモット気管平滑筋におけるcarbachol及びendothelin-1による収縮反応に対するJNK阻害薬の作用
- モルモット回腸縦走筋におけるムスカリン受容体作動薬による収縮反応に対する各種MAP kinase阻害薬の作用(一般演題「平滑筋機構1」)
- ウサギ瞳孔括約筋におけるβ-アドレナリン受容体の立体選択性に関する研究
- ウサギ瞳孔括約筋におけるβ-アドレナリン受容体の立体選択性に関する研究
- Cholinesterase阻害薬 Distigmine bromideの膀胱及び尿道に対する作用
- Inverse Agonist(逆活性薬)とG-タン白質共役型受容体のTwo-State System
- ウサギ動脈におけるα_-アドレナリン受容体サブタイプを介する収縮反応の検討
- 26 モルモットアレルギー性気道反応性亢進モデルについての研究 : ムスカリン性神経の関与
- 単離平滑筋細胞における薬物受容体 : 単離平滑筋細胞の薬理
- アセチルコリン及びアドレナリン受容体機構の問題点とその検討
- ひと目でわかる薬の作用機序(8)抗てんかん薬
- ひと目でわかる薬の作用機序(新・1)高脂血症治療薬
- Overview : 排尿障害の薬物治療
- 67. モルモット盲腸紐におけるBRL37344及びBRL35135によるβ_3 : アドレナリン受容体を介した弛緩反応
- 薬物受容体研究の基礎 : 濃度反応曲線の解析
- Inverse Agonist : 逆活性薬
- モルモット消化管におけるβ-3-受容体機構
- モルモット毛様体におけるベフノロールおよびカルテオロールの立体特異性について
- モルモット毛様体におけるベフノロールおよびカルテオロールの立体特異性について
- DESIGN AND SYNTHESIS OF HIGHLY POTENT AND SPECIFIC DYNORPHIN DERIVATIVES FOR AFFINITY LABELING OF K OPIOID RECEPTORS
- モルモット胃底におけるβ_3-アドレナリン受容体を介した弛緩反応に関与する細胞内情報伝達系の解析と電位依存性 K^+ channel の役割
- モルモット胃底におけるβ3-アドレナリン受容体を介した弛緩反応に関与する細胞内情報伝達系の解析と電位依存性K+ channelの役割 (第30回薬物活性シンポジウム--細胞メカニズムの解明から創薬へ 講演要旨集)
- 選択的β_3-アドレナリン受容体拮抗薬SR59230Aのβ_3-アドレナリン受容体活性作用について
- 47. β_3-アドレナリン受容体に対するArylethanolamine類の構造活性相関に関する研究
- 薬物の化学構造と薬物受容体
- 9. モルモット胃底におけるβ_3-アドレナリン受容体に対するカルテオロールの部分活性作用について
- モルモット消化管に存在するatypical β-アドレナリン受容体の薬理学的解析
- モルモット盲腸紐におけるイソプレナリン及びサルブタモールによる弛緩反応に関与するβ-受容体サブタイプについて
- レセプターアッセイのリガンド
- Transition of drug reseptor mechanisms.