Inverse Agonist(逆活性薬)とG-タン白質共役型受容体のTwo-State System
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概要
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Some competitive antagonists, which produce effects opposite to those of agonist (inverse agonism), are recently called inverse agonists. New evidence suggests a two-state model in which G-protein-coupled receptors are in equilibrium between the inactive conformation (R) and a spontaneously active conformation (R^*) in the absence of classic agonists. Classic agonists have a high affinity for R^*, whereas inverse agonists (negative antagonists) have a high affinity for R and decrease the concentration of R^*. Neutral competitive antagonists have equal affinity for both types, R and R^* and do not displace the equilibrium, but can competitively antagonize the effects of agonists and of inverse agonists. The inverse agonists may be useful in clinic.
- 日本平滑筋学会の論文
- 1998-08-05
著者
-
佐藤 光利
東邦大学薬学部
-
小池 勝夫
東邦大学薬学部薬理学教室
-
小池 勝夫
東邦大・薬・薬理
-
高柳 一成
東邦大学薬学部
-
佐藤 光利
東邦大学薬学部薬理学
-
小池 勝夫
東邦大学薬学部薬理学
-
高柳 一成
東邦大学
-
Takayanagi I
Department Of Chemical Pharmacology Toho University School Of Pharmaceutical Sciences
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