新しい降圧薬SGB-483の降圧作用とその機序について
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概要
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内田ら(東大第二内科)により見出された新しい降圧薬SGB-483の降圧作用とその機序につき，<I>in vivo</I>および<I>in vitro</I>で検討し，以下のような結果を得た．1．無麻酔ラットの血圧に対する作用:高血圧自然発症ラット(SHR)と腎性高血圧ラット(clipping rat)に無麻酔，無拘束状態下，SGB-483を1回経口投与すると，1mg/kgより，用量依存的な血圧下降作用が認められた．そこで連続投与による効果を観察するために，SHRを用い，1日1回経口投与し，投薬前と投薬後30分に尾容積法にて非観血的に収縮期血圧と心拍数を連続6日間測定したところ，1mg/kgと3mg/kgで有意な血圧下降作用が認められたが，心拍数には有意の変化は認められなかった．2．urethanとα-chloraloseで麻酔したウィスター今道ラット，SHRおよびclipping ratにおいてadrenaline 2μg/kg i.v.の昇圧反応はSGB-483によって用量依存的に抑制され，1mg/kgの用量ではreversalがみとめられた．3．摘出モルモット胸部大動脈ラセン状標本を用いた実験においてSGB-483はphenylephrineによる収縮の用量反応曲線を右方へ平行移動させ，PA<SUB>2</SUB>値は7.64±0.08であった．また，高用量を用いると，モルモット気管平滑筋のisoproterenolによる弛緩作用に対する拮抗作用もみとめられた．4．propranolol 1mg/kgで前処置したpithed ratにおけるadrenaline 1μg/kgの昇圧反応の中，SGB-483(1mg/kg)はα<SUB>1</SUB> antagonistであるprazosin 1mg/kgによって抑制されなかった部分(prazosin-resistant part)に対しては抑制作用を示さなかったが，α<SUB>2</SUB> antagonistであるyohimbine 1mg/kgによって抑制されなかった部分(yohimbine-resistant part)に対してはよく抑制した．5．pithed ratの心臓交感神経節前線維刺激による心拍数増加はclonidineにより抑制されるが，clonidineのこの抑制作用に対するSGB-483の拮抗作用は非常に弱く，このもののpresynaptic α<SUB>2</SUB>受容体の遮断作用は非常に弱いことが分った．以上の成績から，新しい降圧薬SGB-483はSHRおよびclipping ratに降圧作用を持つこと，その機序としては血管平滑筋postsynaptic α<SUB>1</SUB>受容体の選択的遮断が考えられることが示された．
著者
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