GuanfacineのPre- およびPostsynaptic α-adrenoceptorに対する作用-Clonidineとの比較検討
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概要
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α-アドレナリン作動薬であるguanfacineのpre-およびpostsynaptic α-adrenoceptorに対する作用を両側副腎を摘出したpithed ratを用い検討した．postsynaptic receptorに対する作用:guanfacineは1μg/kg i.v.より明らかな昇圧作用を示し，3mg/kgで最大反応を示した．さらに高用量では昇圧反応の減少が認められた．この昇圧反応はα<SUB>2</SUB>遮断薬であるyohimbineやα<SUB>1</SUB>およびα<SUB>2</SUB>遮断薬であるphentolamineの前投与によって競合的に拮抗されたが，α<SUB>1</SUB>遮断薬であるprazosinの前投与ではα<SUB>2</SUB>作動薬であるclonidineによる昇圧と同様，拮抗は非競合的であった．またguanfacineの昇圧は最大反応がα<SUB>1</SUB>作動薬であるPhenylephrineに比し小さく，用量反応曲線はその傾斜がゆるやかであった．また昇圧にはphenylephrineやclonidineに比し，高用量を必要とした．presynaptic receptorに対する作用:pithed ratのC<SUB>7</SUB>〜Th<SUB>1</SUB>の脊髄神経を電気刺激したときの心拍数増加作用をguanfacineは1μg/kgより有意に抑制し，1mg/kgで最大抑制を示した．一方clonidineは0.3μg/kgより抑制作用を示したが，いずれの薬物でもその最大抑制は約60%に留まった．この抑制作用はprazosinではあまり抑制されなかったが，yohimbineやphentolamincで著明に抑制された，これらの結果からguanfacineはclonidine同様α<SUB>2</SUB>作動薬であり，しかもpresynapticにもpostsynapticにもほぼ同じ濃度で作用する薬物であることがわかった．しかしpresynapticの作用(伝達物質の遊離抑制作用)の方がpostsynapticα<SUB>2</SUB>受容体に対する作用よりも持続的であることから，末梢作用(presynapticの作用)も降圧作用に一役を担っている可能性が示唆された．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
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