アルブミンサイト2結合阻害薬である6-メトキシー2-ナフチル酢酸によるフチルビプロフェンの蛋白結合阻害に関する基礎的検討
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概要
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非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)フルルビプロフェン(FP)の蛋白結合率は約99%であり、組織移行性が低い。6-メトキシ-2-ナフチル酢酸(6MNA)は、NSAIDの1つであるナブメトンの活性代謝産物である。これらの薬物は、ともにヒト血清アルブミン(HSA)のサイトIIに強く結合する。私たちは、LLC-PK1を用いて6MNA添加時のFPの細胞膜透過性について調べた。この実験では、細胞膜プレートの上側を組織側、下側を血管側と想定した。下側のFPを含むHSA溶液に6MNAを添加後、上側、下側のFP濃度を測定した。上側へのFPの移行量は6MNAの添加により、Total FPおよびFree FP濃度ともに有意な増加を示した。下側の量は変化が見られなかった。臨床におけるナブメトンの併用はFPのようなサイトII結合性薬物の標的組織への移行量を増加させ、少量においても効果を高める可能性が示唆された。
著者
-
川井 恵一
金沢大学医薬保健研究域保健学系
-
徳永 仁
九州保健福祉大学薬学部薬学科
-
高村 徳人
九州保健福祉大学薬学部薬学科
-
緒方 賢次
九州保健福祉大学薬学部薬学科
-
吉田 裕樹
九州保健福祉大学薬学部薬学科
-
瀬戸口 奈央
九州保健福祉大学薬学部薬学科
-
近藤 照義
九州保健福祉大学保健科学部臨床工学科
-
西尾 豊隆
金沢大学大学院医学研究科
-
川井 恵一
金沢大学大学院医学研究科
-
高村 徳人
九州保健福祉大学薬学部
-
徳永 仁
宮崎医科大学附属病院 薬剤部
-
吉田 裕樹
九州保健福祉大学薬学部
-
緒方 賢次
九州保健福祉大学薬学部
-
徳永 仁
九州保健福祉大学薬学部
-
瀬戸口 奈央
九州保健福祉大学薬学部
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