Synthetic Study of 2-[(6,7,8,9-Tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl)-sulfinyl]-1H-benzimidazole Analogs and Their Biological Properties as Novel Proton Pump Inhibitors

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概要

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• A series of 2-[(cycloalka[b]pyridinyl)sulfinyl]-1H-benzimidazoles (11) was synthesized and tested for antisecretory activity against pentagastrin-induced gastric acid secretion in rats. A novel benzimidazole derivative containing a cyclohepta[b]pyridine moiety was found to be the most potent among the congeners, which included five- to eight-membered cycloalka[b]pyridine ring systems. Some 2-[(6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl)sulfinyl]-1H-benzimidazole analogs (14) with various substituents on the aromatic rings showed superior properties to omeprazole (1) in biological examinations in vivo. A diastereoisomer, TY-11345 (28Ba), was selected as a promising agent for further evaluation.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1995-03-15

著者

• 山口 高司

  トーアエイヨー株式会社

• 山田 愼一

  トーアエイヨー株式会社

• 古城 健太郎

  トーアエイヨー株式会社 福島研究所

• 後藤 隆雄

  トーアエイヨー株式会社

• 山田 愼一

  Fukushima Research Laboratories, Toa Eiyo Ltd.,

• 後藤 隆雄

  Fukushima Research Laboratories, Toa Eiyo Ltd.,

• 山口 高司

  Fukushima Research Laboratories, Toa Eiyo Ltd.,

• 相原 和行

  Fukushima Research Laboratories, Toa Eiyo Ltd.,

• 古城 健太郎

  Fukushima Research Laboratories, Toa Eiyo Ltd.,

• 成田 仙一

  Fukushima Research Laboratories, Toa Eiyo Ltd.,

• Yamada S

  トーアエイヨー

• 成田 仙一

  Fukushima Research Laboratories Toa Eiyo Ltd.

• 相原 和行

  Fukushima Research Laboratories Toa Eiyo Ltd.

• Goto Takaaki

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Tohoku University

• Goto T

  トーアエイヨー

• Goto T

  Hokuriku Univ. Kanazawa Jpn

• 山田 愼一

  Fukushima Research Laboratories Toa Eiyo Ltd.

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