放射性リガンドを用いたヒト膀胱排尿筋のムスカリン受容体サブタイプの研究
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概要
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放射性リガンドを用いた実験により,ヒト膀胱平滑筋のムスカリソ受容体のサブタイプを検討した.ヒト膀胱平滑筋には^3H-pirenzepine,3H-AFDX,3H-4DAMPで標識される,M1,M2,M3の各ムスカリソ受容体サブタイプが存在することが判明した.各サブタイプを量的にみた順位は,M3>M1≧M2であり,M3はM1あるいはM2の約10倍多く存在することが判明した.^3H-QNBの結合に対する,ムスカリン受容体サブタイプ選択性薬剤の親和性を比較した実験では,抑制定数(Ki)がpirenzepine, AFDXは4DAMPの50〜100倍もの高値であり,順位は,pirenzepine>AFDX>4DAMPであった.従って,M3選択性薬剤である4DAMPのKiが小さいことから,ヒト膀胱平滑筋ではM1やM2よりM3受容体に対する親和性が強いことが判明した.これらの結果は,ヒト膀胱平滑筋のムスカリン受容体サブタイプは,生化学的にみて,M3が優位であることを示唆している.
- 社団法人日本泌尿器科学会の論文
- 1993-07-20
著者
-
森田 隆
秋田大学医学部泌尿器科教室
-
近藤 俊
秋田大学医学部泌尿器科教室
-
森田 隆
東京医科歯科大学医学部泌尿器科
-
近藤 俊
獨協医科大学医学部 泌尿器科学教室
-
近藤 俊
秋田大学医学部泌尿器科学教室
-
森田 隆
秋田大学医学部泌尿器科学教室
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