2-(アリールイミノ)オキサゾリジン, 2-(置換ベンジルアミノ)-2-オキサゾリン類の合成とオクトパミンアゴニスト活性
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概要
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2-(アリールイミノ)オキサゾリジン(AIO), 2-(置換べンジルアミノ)-2-オキサゾリン(SBO)類を, 酸化第二水銀を用い, チオ尿素の脱硫閉環反応により合成し, ワモンゴキブリ胸部神経節膜画分アデニレートシクラーゼに対する活性を測定した.AIOでは, 2, 6-アルキル置換体, 2-アルキル4-ハロゲン置換体に高いオクトパミン(OA)アゴニスト活性が認められた.一方, SBO体では, m-, p-ハロゲン置換体, または, p-メチル体が望ましかった.3, 4-Cl_2SBO体(36)は, そのチアゾリン誘導体(CBT)よりも弱い活性を示した(36 : K_a=2.3μM, V_<max>=29%;CBT : K_a=0.4μM, V_<max>=53%).このCBTの高い活性は, OAとCBTを重ね合わせ, 両者に構造上の類似性が認められたことにより説明できた.
- 1996-11-20
著者
-
谷口 栄二
Laboratory Of Pesticide Chemistry Department Of Applied Genetics And Pest Management Faculty Of Agri
-
潘 燦平
Department Of Agricultural Chemistry Kyushu University
-
平島 明法
九大院農生物資源開発管理学
-
江藤 守総
九州女子大
-
江藤 守総
Department Of Agricultural Chemistry University Of Kyushu
-
平島 明法
Department of Agricultural Chemistry, Kyushu University
-
谷口 栄二
Department Of Agricultural Chemistry Faculty Of Agriculture Kyushu University
-
片渕 裕美子
Department of Agricultural Chemistry, Kyushu University
-
片渕 裕美子
Department Of Agricultural Chemistry Kyushu University
-
平島 明法
九州大院・農
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