Dihydroergotamine mesylate の血管平滑筋に対する作用特性について

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dihydroergotamine mesylatc(DEM)の血管平滑筋に対する部位別作用特性を明らかにする目的で，イヌ伏在動・静脈条片，大腿動・静脈条片および外頸動・静脈条片を用いて DEM の収縮作用，大腿動脈条片および外頸動脈条片を用いて DEM の抗セロトニン作用を検討した．DEM の各動・静脈片に対する収縮作用において pD2 値はほぼ近似した値を示したが，固有活量は各血管で異なり norepinephrine を 1 としたとき伏在静脈/伏在動脈比=25，大腿静脈/大腿動脈比=6，外頸静脈/外頸動脈比=1となり後肢の静脈系を選択的に収縮させることが認められた．一方 serotonin の血管収縮作用に対し DEM は非競合的な拮抗を示し pD2 値は大腿動脈条片 6.05，外頸動脈条片6.96であり，DEM の抗セロトニン作用は大腿動脈条片よりも外頸動脈条片で強い活性が示された．代表的な抗セロトニン薬 methysergide は低濃度で競合的拮抗作用を示し，高濃度で非競合的拮抗作用を示したが，pA2 値および pD2 値はそれぞれ大腿動脈条片9.14，4.63，外頸動脈条片 9.59，4.73であり血管による差は認められなかった．以上のように DEM は agonist としてまた antagonist としても部位別特性差が認められた．前者においては臨床用量投与における血中濃度とほぼ同濃度で作用が認められたことより DEM の起立性低血症に対する薬効機序と考察し，後者においては DEM の片頭痛に対する薬効機序と考察した．
社団法人日本薬理学会の論文

Dihydroergotamine mesylate の血管平滑筋に対する作用特性について

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