新しい Histamine H<SUB>2</SUB>-受容体拮抗薬，Ranitidine の実験的急性胃・十二指腸潰瘍に対する効果

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新しい histamine H<SUB>2</SUB>-受容体拮抗薬，ranitidine は100〜200mg/kg(i.d. または p.o.)の用量でラットの Shay 潰瘍，indomethacin 胃潰蕩，phenylbutazone 胃潰瘍，histamine-carbachol 十二指腸潰瘍およびモルモットの histamine 胃潰瘍の発生に対し著明な抑制効果を示した．ラットの水浸 stress 胃潰瘍，モルモットの histamine 十二指腸潰瘍に対しても有意の抑制は認められたが，抑制率は70%以下であった．cimetidine もラットの水浸 stress 胃潰瘍，indomethacin 胃潰瘍，phenylbutazone 胃潰瘍，モルモットの胃および十二指腸潰瘍の発生に対し，有意な抑制効果を示した、しかし Shay 潰瘍，histamine-carbachol 十二指腸潰瘍に対しては有意な抑制効果を認めなかった．histamine 投与モルモットの胃酸分泌に対してranitidine および cimetidine は抑制的に作用した，ラットの幽門結紮法による酸排出量に対しても ranitidine および cimctidine の100mg/kg(i.d.)はおのおの 79.6% および 50.7% 抑制した．しかし両薬物ともに胃液量，pcpsin 排出量に対しての効果は弱かった．ranitidine および cimetidine の抗潰瘍効果は主として胃酸排出量の抑制に基くと考えられる．但し，ranitidine は Shay 潰瘍は抑制したが，胃酸分泌は殆んど抑制していないことから，他の機序の関与も推定された．機序はともかく，ranitidine は cimetidine と同様に消化性潰瘍の治療薬として有用性が期待される．対照薬として使用した gefarnate は，phenylbutazone 胃潰瘍の発生に対しては 300mg/kg の用量で46.5%の有意の抑制をしたが，それ以外の潰瘍モデルに対しては，ほとんど効果は認められなかった．以上の結果から見て，諸種の実験潰瘍モデルにおける抗潰瘍作用の強さは，ranitidine≥cimetidine>gefarnate の順であった．
社団法人日本薬理学会の論文

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