β-(p-Chloropheny1)-GABA(baclofen)の侵害刺激反応に対する影響

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筋弛緩作用を有するβ-(p-chlorophenyl)-GABA(baclofen)の侵害刺激反応に対する影響について，マウスおよびラットを用い，種々の試験法に従って，mephenesinとの比較検討を行なった．マウスを用いた実験において，tai1-pinch法，熱板法および酢酸writhing法でbaclofenのi.p.投与は，斉しく，dose-dependentな抗侵害刺激作用を示し，その有効量はそれぞれ10，5〜10および3mg/kgであった．一方baclofen 10mg/kg i.p.では著明な筋弛緩作用が出現し，しかもbaclofenの抗侵害刺激および筋弛緩両作用の発現と経過はほぽ一致した．筋弛緩剤であるmephensinもtail-pinch法で反応時間を延長したが，mephenesinの本作用も筋弛緩作用量で始めて認められ，且つbaclofenにおけると同様にこれら二作用の発現と経過はほぼ一致した．唯酢酸writhing法では，筋弛緩作用量より少量のbaclofen 3mg/kg i.p.でwrithingを抑制した．しかしながらmephenesinによってもその筋弛緩作用量より少量の50mg/kg i.p.でwrithingの抑制が認められた．ラットにおける実験においても，baclofen 5〜20mg/kg i.p.はRandall-Selitto法およびbradykinin動注法で，dose-dependentな抗侵害刺激作用を示した．しかしながらbaclofen 5〜10mg/kg i.p.では筋弛緩もまた明らかとなり，これら両作用の発現と経過はほぼ一致した．MephenesinもRandall-Selitto法で反応闘値を上昇したが，本作用は筋弛緩作用量で始めて出現し，しかもこれら両作用の発現と経過は，baclofenにおけると同様}こほぼ一致した．Morphineの抗侵害刺激作用に対して，baclofenの少量は，マウス，ラット共にこれを抑制したが，大量のbaclofenはmorphine作用を増強（ラット）または影響を与えず（マウス），baclofenのmorphine作用に対する影響は二相性を示した．以上の成績に考察を加え，baclofenの抗侵害刺激作用は，鎮痛作用に関係のない，非特異的なものであろうと考えた．
社団法人日本薬理学会の論文

β-(p-Chloropheny1)-GABA(baclofen)の侵害刺激反応に対する影響

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