新向精神薬Benzoctamineの薬理作用 1．中枢作用
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概要
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N-methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-metkylaminehydrochloride(benzoctamine)の静穏作用を中心にした申枢作用をしらべ，その作用態度をchlorpromazine(CPZ),chlordiazePoxide(CDP)と比較した．1）マウスおよびラットの中毒症状は中枢抑制を主とし，特に筋弛緩が著明であった．毒性はマウス皮下でCDPの4.2倍，腹腔内で6.1倍，ラット腹腔内では3.8倍強い．CPZと比較するとそれぞれ1.9倍，同程度，および約1/2の強さであった．2）骨格筋弛緩作用強く，マウスの傾斜板法におけるED50で比較すると，CDPの5.6倍，CPZの約2/3に相当した．ネコの除脳強直を緩解する作用も強い（静注ED50 2.97mg/kg）.3）電撃によるマウスの強直姓伸展（TE）を抑制するが，chemoshock抑制作用はみられなかった．4）ラットの識別および非識別条件回避反応をともに抑制した．5）マウスの闘争行動，嗅球除去および隔離飼育によるラットの情動過多を抑制した．これらの効果はCPZのそれの1/4〜1/2に相当し，CDPと比較すると，闘争行動抑制は4〜5倍強く，情動過多抑制作用は1/2〜1であった．6）Amphctamincおよびmorphincで起こしたマウスの運動元進を抑制した．しかし，少量ではamphetamineによる充進を増強する傾向を示した．7）Reserpineによるマウスの体温下降および眼瞼下垂に対して拮抗しなかった．8）CPZと異なり，apomorphineによるイヌの嘔吐を全く抑制しなかった．9）少量では辺縁系の脳波に抑制パターンがあらわれ，この点CDPに類似していた．増量すると，皮質，中脳網様体にも抑制パターンがみられるようになり，CPZの作用に似ている．中脳網様体刺激による脳波覚醒反応に対して抑制的に働き，この点CPZと同一傾向を示した．以上の点からbenzoctamineは薬理学的に従来のmajorおよびminor tranquilizerのどちらの範疇にも属さない筋弛緩作用強力な新しいタイプのtranquilizerと考えられる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
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