P-17 生体膜中の受容体モデル系を用いた生理活性物質の膜への濃縮効果の定量的評価(ポスター発表の部)
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概要
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Although the hydrophobic regions, which are frequently seen in chemical structures of bioactive substances, are often said to contribute to membrane-binding of the molecule in its bioactivity, the extent of their contribution has not been quantitatively estimated to our knowledge, except for some membrane-disrupting molecules. In order to develop a general protocol for this estimation, a series of isonitriles and a liposome-bound Co(II)-porphyrin complex (1) were adopted as a model pair of bioactive substances and their membrane-bound target receptor. When the former was added to aqueous suspension of the latter, distinct shift of the visible absorption maximum was observed. Quantitative measurements of their binding were thus performed based on the extent of this shift with independently varied concentrations of both isonitriles and 1. From the first order analysis on the observed dependency of the apparent dissociation constant on the liposome concentration, independent estimation of the partition coefficient between liposome membrane and water phase (a) and the binding contant for metal-isonitrile complex within liposomal membrane (K) was made from the obtained slope and the intercept: e.g., a=1.2×10^4 and K=3.4×10^3 M^1 for kalihinol A (2). To examine reasonability of this protocol, a series of isonitriles with different hydrophobicity, namely, n-hexadecyl isonitrile, isocyanoethyl acetate, and potassium isocyanoacetate, were synthesized and subjected to this analysis using the same membrane-bound receptor model. The obtained results (Table) showed clear relationship between apparent hydrophobicity of the molecule, judged from the chemical structure, and its partition coefficient to bilayer membrane, i.e., membrane-binding ability, thus supporting validity of this protocol.
- 天然有機化合物討論会の論文
- 1995-09-01
著者
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