Methotrexate軟膏の安定性およびラットにおける経皮吸収
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概要
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難治性乾癬治療に適応できるMethotrexate(以下MTXと略す)局所療法剤の開発を目的として,MTX軟膏を調製し,薬剤安定性試験とラットにおける経皮吸収試験を行った。薬剤安定性試験では3種の軟膏基剤(親水軟膏,白色ワセリン,ヒドロカーボンゲル軟膏)を用いて1% MTX軟膏を調製し,60日間,4℃および25℃に保存し,経時的にMTX残存濃度を測定した。3種の軟膏基剤とも1か月間は安定であったが,60日後に親水軟膏では軟膏含水量の減少によってMTX濃度は30%以上も上昇し,白色ワセリン及びヒドロカーボンゲル軟膏ではそれぞれ,9% (25℃), 11% (25℃)の力価低下が認められた。ラット経皮吸収試験では親水軟膏を用いて0.5% MTX軟膏を調製し,ラット背部除毛後の正常皮膚と損傷皮膚(stripped skin)に,密封法(ODT)にて塗布し,皮膚組織内濃度と血清中濃度を測定した。正常皮膚に塗布した場合の皮膚組織内濃度は3時間後に最高濃度(23.9μg/g)を示した。損傷皮膚に塗布した場合では1時間後に最高濃度(46.1μg/g)となりその後急激に減少した。血清中濃度は,正常皮膚に塗布した場合,徐々に増加した後,12時間後に最高濃度(77ng/ml)に達した。一方,損傷皮膚に塗布した場合では2時間後に最高濃度(760ng/ml)に達した後,徐々に低下した。
- 北里大学の論文
- 1989-12-31
著者
-
西山 茂夫
北里大学医学部皮膚科学教室
-
朝長 文弥
北里大学病院薬剤部
-
平山 武司
北里大学東病院薬剤部
-
吉山 友二
北里大学薬学部
-
西山 茂夫
北里大学 皮膚科
-
西山 茂夫
北里大学医学部皮膚科
-
西山 茂夫
北里大学医学部・皮膚科学
-
尾鳥 勝也
北里大学病院薬剤部
-
石射 正英
北里大学東病院・薬剤部
-
吉山 友二
共立薬科大学臨床薬学講座
-
石射 正英
信州大学医学部附属病院
-
西山 茂夫
北里大 医
-
平山 武司
北里大学東病院:北里大学薬学部
-
吉山 友二
共立薬科大薬臨床薬学
-
吉山 友二
北里大学病院薬局学
-
平山 武司
北里大学東病院 薬剤部
-
朝長 文弥
北里大学病院
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